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摘要:尽管顺铂是一种化学治疗剂,但其应用仍受到限制剂量副作用的影响,并且对癌细胞缺乏选择性。研究人员可以利用铂(IV)氧化态的促药性质来克服这些问题,并通过用特定的受体在肿瘤细胞膜中过表达的金属中心的配位球体(例如,碳水化合物)。在本文中,我们报告了基于顺铂支架的四种新型碳水化合物模化的PT(IV)Pro-prougs的合成,以及它们针对骨肉瘤(OS)的生物学活性,骨肉瘤(OS)是一种恶性肿瘤,这是一种恶性肿瘤,在青少年和年轻人中最常见。使用铜催化的叠氮化物 - 烷基环加成(CUAAC)化学,碳水化合物靶向载体和PT支架是连接的,这是轻度和稳健的反应条件的代名词。使用多核1D-2D NMR(1 H,13 C和195 pt),IR,HR-MS,Elem对新型复合物进行表征。分析和简历。讨论了2D和3D的细胞毒性以及OS细胞系以及非癌性人类胎儿成骨细胞(HFOB)的细胞形态研究。

开发新型PT(IV) - 碳水化衍生物作为针对骨肉瘤的靶向抗癌剂

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