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单击化学是指与高热力学力量快速完成的反应，以高收率产生单个产品。4通过使用可点击部分进行功能化，从药物中得出的单击探针通过单击探针和相关疾病模型中选择的记者之间的选择性反应实现结合。In previous work, we demonstrated that this strategy can be used to identify drug targets and off-targets, visualise the cellular localization of the probe and measure target engagement of non-derivatised drug compounds.5 In the same study, different click reactions were compared and the inverse electron demand Diels Alder (IEDDA) reaction between a trans-cyclooctene (TCO) and a tetrazine was identified as the most efficient.在我们的点击探针策略中，IEDDA反应的出色性能归因于其无与伦比的动力学。6TCO与四嗪的选择性和高反应性，结合其在水溶液中的延长稳定性，使其成为非常有吸引力的单击部分。尽管如此，TCO是一个疏水群。连接到药物时，它可能会影响点击探针的物理化学特性以及药物的药理特性。在这种情况下，几个研究小组已经做出了相当大的努力，以开发出具有疏水性降低的新的跨环烯衍生物（例如oxotco）7或更快的动力学（例如STCO，DTCO）.8,9
Amtco，一种研究药物的新型trans-环环烯衍生物 -
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