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用于成像poly（ADP-ribose）的PET radiotracer ...
et成像具有几种不同的特性，使其成为精密医学时代的强大工具（1-3）。这种无创成像技术可以为整个身体提供有关疾病负担的信息。ad的成像可以为靶向和健康组织中的药物摄取结果提供结果，并可以尽早评估治疗的风险和利益（4）。例如，成像剂与传统的药物或放射疗法（即，疗法对）的组合使医生可以根据个人的反应来量身定制治疗（5-7）。此外，通过使用发射正电子放射性核素标记的药物或类似物的靶向癌症药物的完整药代动力学和药物的完整药代动力学和药物差，可以提供机会。In the past decade, PET radiotracers have shown promise in preclinical models of cancer, including prostate, breast, and many other types, and some have crossed the threshold to clinical translation to obtain regulatory approval from the Food and Drug Admin- istration (FDA), such as the recent examples of fluo- rine 18 ( 18 F) fluoroestradiol (Cerianna) for breast can- cer and 18 F fluciclovine （斧头）前列腺癌。但是，识别新的放射性示意剂所需的步骤是转化宠物成像螺柱的ies，这是一个昂贵且耗时的过程（8）。Hung（9）和Harapanhalli（10）发表了有关PET放射性培养的当前状态和监管考虑的评论。对于通常被认为是安全有效的PET radiotracers，
鉴定叶酸受体成像的宠物放射性示意剂 -
Patrycja Guzik 1，Hsin-yu Fang 1，Luisa M. Deberle 1，MartinaBenešová1.2，Susan Cohrs 1，Silvan D. Boss D.
环丙沙星的细菌产生和作为放射性示踪剂的潜在用法
由已经抗抗生素抗性的细菌引起的传染病的患病率增加了，因此需要新的诊断和治疗方法。这项研究的目的是比较合成环丙沙星的功效与洞穴微生物产生的有机曲霉星的功效，以及评估使用Technetium-99m-99m作为Imaging Agent Ane Imaging Agent的有机环丙沙星radiolabel radiolabel的可行性。使用高性能的液态色谱法纯化了从安达利亚（Antalya）的“ yark污水坑”（土耳其的第14个最深洞穴）（土耳其的第14个最深洞穴）中从沉积物中分离出的洞穴细菌产生的有机cipro-氟法。用Technetium-99m（99m TC）标记了纯化的有机环丙沙星和标准环丙沙星，并检查了致病性微生物的吸收，并检查了它们作为成像剂的潜力。根据薄层放射性细节，放射性标记有机环丙沙星和标准ciprofloxacin的放射性标记效率分别为98.99±0.34（n = 7）和91.25±1.84（n = 7）。与放射性标准的标准环丙沙星相比，第240分钟的放射性标记有机环丙沙星的结合效率更高，尤其是p。铜绿，MRSA，VRE和E。大肠杆菌。 结果表明，具有99m TC的放射性标记不会改变有机环丙沙星的生物学行为，而放射性标记的有机环丙沙星具有作为检测细菌感染的成像剂的潜力。 该研究的最初值是通过放射性核素的放射性标记来监测未受洞穴衍生的有机抗生素的抗生素作用。大肠杆菌。结果表明，具有99m TC的放射性标记不会改变有机环丙沙星的生物学行为，而放射性标记的有机环丙沙星具有作为检测细菌感染的成像剂的潜力。该研究的最初值是通过放射性核素的放射性标记来监测未受洞穴衍生的有机抗生素的抗生素作用。
计算化学用于放射性示踪剂开发中铅化合物的鉴定
摘要：在放射性示踪剂开发中，计算机辅助药物设计 (CADD) 用于先导化合物鉴定的应用正在稳步增长。传统的 CADD 方法，例如基于结构和基于配体的虚拟筛选和优化，已成功应用于许多药物发现计划，并在本综述中重点介绍。首先，我们讨论在药物发现计划开始时使用虚拟筛选进行命中鉴定。然后分析如何过滤和剔除虚拟筛选得到的命中化合物，以筛选出极有可能用于体外试验的候选化合物。然后，我们说明如何使用 CADD 优化虚拟筛选中经实验验证的命中化合物的效力，以用于正电子发射断层扫描 (PET)。最后，我们总结了采用机器学习 (ML) 的 CADD 最新技术。
开发一种 CD163 靶向 PET 放射性示踪剂，用于成像动脉粥样硬化中的常驻巨噬细胞
组织驻留巨噬细胞与促炎性巨噬细胞相互补充，促进动脉粥样硬化的进展。非侵入性检测它们的存在和动态变化对于理解它们在动脉粥样硬化发病机制中的作用非常重要。本研究的目的是开发一种靶向 PET 放射性示踪剂，用于在多种小鼠动脉粥样硬化模型中对 CD163 阳性 (CD163 1 ) 巨噬细胞进行成像，并评估 CD163 作为人类动脉粥样硬化生物标志物的潜力。方法：使用噬菌体展示技术鉴定 CD163 结合肽，并将其与 NODAGA 螯合剂结合进行 64 Cu 放射性标记 ([ 64 Cu]Cu-ICT-01)。使用过表达 CD163 的 U87 细胞测量 [ 64 Cu]Cu-ICT-01 的结合亲和力。在尾静脉注射后多个时间点对野生型 C57BL/6 小鼠进行生物分布研究。在多种小鼠动脉粥样硬化模型中评估了 [ 64 Cu]Cu-ICT-01 在动脉粥样硬化斑块表面上调的 CD163 1 巨噬细胞成像中的敏感性和特异性。进行免疫染色、流式细胞术和单细胞 RNA 测序以表征 CD163 在组织驻留巨噬细胞上的表达。使用人颈动脉粥样硬化斑块测量 CD163 1 驻留巨噬细胞的表达并测试 [ 64 Cu]Cu-ICT-01 的结合特异性。结果：[ 64 Cu]Cu-ICT-01 对 U87 细胞表现出高结合亲和力。生物分布研究表明，注射后 1、2 和 4 小时，血液和肾脏清除迅速，所有主要器官中的滞留率低。在 ApoE 2 / 2 小鼠模型中，[ 64 Cu]Cu-ICT-01 表现出对 CD163 1 巨噬细胞的敏感和特异性检测以及追踪动脉粥样硬化病变进展的能力；这些发现在 Ldlr 2 / 2 和 PCSK9 小鼠模型中得到进一步证实。免疫染色显示 CD163 1 巨噬细胞在斑块中的表达升高。流式细胞术和单细胞 RNA 测序证实了 CD163 在组织驻留巨噬细胞上的特异性表达。人体组织表征表明动脉粥样硬化病变中 CD163 1 巨噬细胞表达量高，体外放射自显影显示 [ 64 Cu]Cu-ICT-01 与人 CD163 特异性结合。结论：这项工作报告了一种结合 CD163 1 巨噬细胞的 PET 放射性示踪剂的开发。人类斑块中 CD163 1 驻留巨噬细胞表达升高表明 CD163 具有作为易损斑块生物标志物的潜力。[ 64 Cu]Cu-ICT-01 在成像 CD163 1 巨噬细胞方面的敏感性和特异性值得在转化环境中进一步研究。
开发CD163靶向的PET放射性示例，该pet radiotracer在动脉粥样硬化中驻留巨噬细胞
组织居民巨噬细胞是辅助巨噬细胞的补充，以促进动脉粥样硬化的进展。对它们的存在和动态变异的非侵入性检测对于理解其在急剧发病机理中的作用至关重要。这项研究的目的是开发一种靶向的PET放射性示踪剂，用于成像多种小鼠动脉粥样硬化模型中的CD163阳性（CD163 1）巨噬细胞，并评估CD163作为人类动脉粥样硬化的生物标志物的潜力。方法：使用噬菌体显示鉴定CD163结合肽，并与64 Cu radiolabeling的Nodaga螯合剂（[[64 CU] CU-ICT-01）结合。过表达的U87细胞用于测量[64 Cu] Cu-ICT-01的结合属性。在尾静脉注射后多个时间点对野生型C57BL/6小鼠进行了生物分布研究。在多个小鼠动脉粥样硬化模型中评估了[64 cu] cu-ict-01的敏感性和特异性cu-ict-01 1巨噬细胞在动脉粥样硬化斑块上上调的巨噬细胞。免疫染色，流量细胞仪和单细胞RNA测序，以表征CD163在组织居民巨噬细胞上的表达。人类颈动脉粥样硬化斑块用于测量CD163 1驻留巨噬细胞的表达，并测试[64 Cu] Cu-Ict-01的结合质量。结果：[64 Cu] Cu-Ict-01显示出高度与U87细胞的结合。生物分布研究表明，注射后1、2和4H的所有主要器官的肾脏迅速清除率较低。在APOE 2 /2小鼠模型中，[64 Cu] Cu-Ict-01示例敏感和特定检测CD163 1巨噬细胞以及跟踪动脉粥样硬化病变进展的能力；这些发现在LDLR 2 /2和PCSK9小鼠模型中进一步确认。免疫染色显示CD163 1巨噬细胞的表达升高。流式细胞仪和单细胞RNA测序确认CD163在组织居民宏观上的特定表达。人体组织表征表现出CD163 1巨噬细胞在动脉粥样硬化病变上的高表达，而离体自动二仪显示[64 CU] CU-ICT-01与人CD163的特定结合。结论：这项工作报告了PET放射性示意剂结合CD163 1巨噬细胞的发展。CD163 1在人斑块上驻留的巨噬细胞的表达升高，表明CD163的潜力是易受攻击的斑块的生物标志物。在成像CD163中[64 Cu] Cu-Ict-01的敏感性和特异性1巨噬细胞在转化环境中进行进一步研究。
鉴定叶酸受体-α成像的PET放射性示例：选择靶向肿瘤治疗的患者的潜在工具
这项研究的目的是鉴定叶酸受体α（FRα） - 选择性宠物剂可能适合于选择可能从FRα靶向疗法中选择的患者。6 R和6 s的异构体的18 F- AZA-5-甲基四氢叶酸盐（MTHF）分别评估了它们与FRα和FR B的结合，分别在癌症和炎症细胞上表达，并与18 F-氮杂酚，基于叶酸 - 基于叶酸 - 基于类似物的F-氮杂酚进行比较。方法：使用FRα型转化（RT16）和FR B转染（D4）CHO细胞研究了FR选择性。研究了18个F叶酸示踪剂的细胞摄取，并用非放射性类似物确定受体结合的功能。使用RT16和D4 Tis-Sue切片进行18 F叶酸示踪剂的体外自载体。对带有RT16和D4异种移植物的小鼠进行了放射性示例的生物分布研究和PET/CT成像。结果：当使用RT16细胞（62％6 10％的添加活性的62％）时，18 F-6 R -AZA-5-MTHF的摄取量很高，但使用D4细胞（5％6 2％）时要低得多。与Fr b（IC 50，77 6 27 nm）相比，其对FRα（半极度最大抑制浓度[IC 50]，1.8 6 0.1 nm）的FRα选择性进一步证明了其比FRα高约43倍（Half-Max-Maximal抑制浓度[IC 50]，1.8 6 0.1 nm）。在两种细胞系（52％ - 70％）中，18 F-6 S -AZA-5-MTHF和18 F-扎菲尔的摄取均相等，与FRα相似（IC 50，2.1 6 0.4 nm和0.6 6 0.4 nm和0.6 6 0.3 nm，atexybilly，Expecectival）和FR B（0.8 6 0.2 n0 nm和0.2 Nm和0.2 Nm和0.3 6 0.1 nm）。用18 f-6 r -aza-5-mthf获得的Au-toradiography信号对于RT16而言，其强度比D4组织切片高11倍。生物分布数据显示，RT16异种移植物中的18 f -6 R -aza -5 -mTHF（注射后81％6 20％）注射活性[IA]/G 1 h），但在使用pET中，D4的d4（7.3％2.1％ia/g 1 ia/g 1 h -aft in Persive）的积累明显降低。在RT16中，18 F-6 S -AZA-5-MTHF和18 F- azafol的摄取相似（分别为53％6 10％IA/G和45％6 2％IA/G）和D4异种移植物（分别为77％6 10％IA/G和52％6 7％II II/G，分别为52％IA/G）。结论：这项研究证明了18 F-6 R -Aza-5-MTHF的FRα选择性，但对于18 F-6 S -Aza-5-MTHF或18 F-ASAFOL。这种特征及其有利的组织分布使18 F -6 R -Aza -5 -MTHF在临床翻译中有吸引力，以便能够检测FRα阳性癌症，同时防止在表达FR B中表达不良细胞中不希望的积累。
![[18F]2FNQ1P 作为大鼠、猪、非人类灵长类动物和人类脑组织中 5-HT6 受体特异性 PET 放射性示踪剂的临床前验证](/simg/9\9e4bc0056c0b1c85127ea895e33afa5c22b37f78.webp)
[18F]2FNQ1P 作为大鼠、猪、非人类灵长类动物和人类脑组织中 5-HT6 受体特异性 PET 放射性示踪剂的临床前验证
Stéphane Emery、Sylvain Fieux、Benjamin Vidal、Pierre Courault、Sandrine Bouvard 等人。[18F]2FNQ1P 作为大鼠、猪、非人类灵长类动物和人类脑组织中 5-HT6 受体特异性 PET 放射性示踪剂的临床前验证。核医学与生物学，2020 年，82-83，第 57-63 页。�10.1016/j.nucmedbio.2020.01.006�。�hal-03035781�
成纤维细胞激活蛋白（FAP） - 成像和治疗的靶标
“根据2019年核医学和分子成像学会（SNMMI）2019年年度会议的研究，单个放射性示例可以识别近30种类型的癌症，从而在非侵入性诊断，分期和治疗中进行新的应用。这一荣誉是德国海德堡大学医院的一组研究人员，展示了FAPI Radiotracer的功效。”