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叶酸靶向量子点-环糊精纳米载体有效递送不对称双吖啶至肺癌和前列腺癌细胞
摘要：通过纳米载体分子进行靶向药物输送可以提高癌症治疗的效率。靶向配体之一是叶酸 (FA)，它对叶酸受体具有高亲和力，而叶酸受体在许多癌症中过度表达。本文，我们描述了含有量子点 (QD) 和 β -环糊精 (β -CD) 的纳米缀合物的制备，这些纳米缀合物具有叶酸靶向特性，可用于输送抗癌化合物 C-2028。C-2028 通过与 β -CD 的包合物与纳米缀合物结合。研究了在 QDs-β -CD（C-2028）-FA 纳米缀合物中使用 FA 对癌细胞（H460、Du-145 和 LNCaP）和正常细胞（MRC-5 和 PNT1A）中的细胞毒性、细胞摄取和内化机制的影响。使用 DLS（动态光散射）、ZP（zeta 电位）、耗散石英晶体微天平 (QCM-D) 和紫外可见光谱法对 QDs-β-CD(C-2028)-FA 进行了表征。C-2028 与无毒 QDs 或 QDs-β-CD-FA 的结合不会改变该化合物的细胞毒性。共聚焦显微镜研究证明，在纳米结合物中使用 FA 可显著增加输送化合物的数量，尤其是对癌细胞而言。QD 绿 - β-CD(C-2028)-FA 通过多种内吞途径以不同水平进入细胞，具体取决于细胞系。总之，FA 是一种在 QDs 平台中用于向癌细胞输送药物的良好自导航分子。
靶标量子点 - p-cyclodextrin ...
摘要：纳米载体分子的靶向药物递送可以增加癌症治疗的效率。靶向配体之一是叶酸（FA），该叶酸对叶酸受体具有很高的属性，在许多癌症中都过表达。在此，我们描述了含有量子点（QD）和β-环性克推丁蛋白（β -cd）的纳米缀合物的制备，并具有叶状靶向特性，用于赋予抗癌化合物C -2028。C -2028通过β-CD的包含复合物与纳米偶联物结合。在癌症（H460，DU-145和LNCAP）和正常（MRC-5和PNT1A）细胞中，使用FA在QDS-β-CD（C-2028）-FA纳米缀合物中对细胞毒性，细胞摄取以及内在化机制的影响。使用DLS（动态光散射），ZP（ZETA电位），具有耗散（QCM-D）和UV-VIS光谱的QDS-β-CD（C-2028）-FA进行表征。C-2028与无毒QD或QDS-β-CD-FA的结合没有改变该化合物的细胞毒性。共聚焦显微镜研究证明，在纳米偶联物中使用FA显着增加了递送化合物的量，尤其是癌细胞。QD绿色-β-CD（C -2028）-FA通过不同水平的多个内吞作用途径进入细胞，具体取决于细胞系。得出结论，FA的使用是QDS平台中良好的自动分子，将药物输送到癌细胞中。
使用钙网蛋白诱导纳米粒子克服对免疫检查点抑制剂治疗的抗性
摘要：纳米颗粒（NPS）具有将不良免疫原性肿瘤转化为含有的“热”靶标的能力。在这项研究中，我们研究了表达钙网固定蛋白的基于脂质体的纳米颗粒（CRT-NP）的潜力，以恢复CT26结肠肿瘤中对抗CTLA4免疫检查点抑制剂（ICI）的敏感性。我们发现，具有大约300 nm的流体动力直径的CRT-NP，在CT-26细胞中以剂量依赖的方式在CT-26细胞中诱导的免疫细胞死亡（ICD）约为+20 mV诱导的ZETA电位。与未处理的对照组相比，在CT26异种移植肿瘤的小鼠模型中，CRT-NP和ICI单一疗法都导致肿瘤生长中等减少。然而，与未经治疗的小鼠相比，CRT-NP和抗CTLA4 ICI的联合疗法导致肿瘤生长速率（> 70％）显着抑制。这种组合疗法还重塑了肿瘤微环境（TME），从而达到了抗原呈递细胞（APC）的效果增加（例如树突状细胞和M1巨噬细胞），以及表达粒疗法B的大量T细胞，表达粒状B和CD4+ Foxp3的群体中的大量。我们的发现表明CRT-NP可以有效地逆转小鼠中对抗CTLA4 ICI治疗的免疫抗性，从而改善小鼠模型中的免疫治疗结果。
奇异量子台球的多重分形特征函数
摘要：尽管数学文献中关于量子混沌的大量研究都集中在量子遍历性和疤痕等现象上，但在严格层面上，人们对形态更复杂的特征函数的存在知之甚少。物理学文献推测，动力学介于某些状态之间的量子系统（例如，在 Anderson 局部特征函数和非局部特征函数之间的过渡中，或在经典动力学介于可积性和混沌之间的系统中）的特征函数具有多重分形、自相似结构。迄今为止，在量子混沌的背景下，尚未获得关于此类系统的严格数学结果。我们在此首次严格证明，对于一类被广泛研究的中间量子系统，存在多重分形特征函数。具体来说，我们推导出半经典极限下与算术 ˘ Seba 台球的特征函数相关的 Renyi 熵的解析公式，因为相关特征值趋向于无穷大。我们还证明了更一般的非算术台球基态的多重分形性，并通过与 Epstein zeta 函数的函数方程建立联系，表明该状态下的分形指数满足与物理学文献中预测的对称关系类似的对称关系。
GLUT1介导的磁性脂质体用于靶向骨转移性乳腺癌Ze Zhao 1， *，yi Zhao 2， *，changqing chen 1，changwei xie xie 1
抽象的骨转移性乳腺癌是由于乳腺癌转移而导致骨骼中的恶性肿瘤，其发病率在全球范围内增加。对骨骼转移的癌症的治疗仍然是一个挑战，因为抗癌药缺乏目标特异性。寻找有效的骨转移治疗方法仍然是一个紧迫的问题。为了增强紫杉醇（PTX）向骨转移酶病变的递送，在这项工作中设计并合成了一种新型的葡萄糖衍生物，该葡萄糖衍生物被用作脂质体配体来开发磁性脂质体G-Mlip（葡萄糖修饰的磁性磁性脂质体）。脂质体可以改善由葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）介导的骨转移酶中的药物制剂，然后靶向癌细胞。通过薄膜水合 - 耗散法制备了PTX负载的磁性脂质体PTX-G-MLIP。和诸如大小，Zeta电位，封装效率，释放曲线，稳定性，溶血等表征得到了很好的评估。更重要的是，在体外和小鼠中还研究了增强的目标能力。与游离PTX和其他脂质体相比，在磁场（MF）存在下，骨转移酶病变中PTX-G-MLIP的PTX浓度显着增加。受到增强的靶向能力的启发，葡萄糖改性的磁性脂质体可以作为靶向和治疗骨转移的有效药物输送系统。
RSPP050的体外半乳糖靶向研究RSPP050的体外半乳糖靶向研究
摘要andrographolide是一组二萜的内酯，是从andrographis paniculata中分离出来的（伯姆f。）nees。类似物之一是具有抗癌活性的19-O-Triphenylmethylandrographolide（RSPP050）。试图利用最后一个财产，我们研究了体外肿瘤靶向能力和肝细胞癌的MRI成像。在这项研究中，我们设计了由聚（乙二醇）-b- poly（Lactide）组成的半乳糖量和非靶向胶束，将RSPP050作为抗癌剂和超帕磁铁氧化铁（SPIO）作为对比剂。通过使用MTT分析，荧光显微镜，普鲁士蓝色染色和体外MRI检查细胞摄取，从而努力靶向能力。作为T2对比剂的靶向SPIO胶束降低了3小时时的相对T2 MRI强度。结果表明，半乳糖胶束显示10.91±0.19％的药物载荷含量，37.17±0.63 mV Zeta电位，并且这些胶束的浓度为0.5 m g/ml的细胞毒性比非靶向的胶束和无靶的胶束和自由RSPP050在孵化后均高24小时。 3小时，荧光显微镜和普鲁士蓝色染色表现出HEPG2细胞的明显细胞摄取。因此，使用半乳糖作为靶向配体可以改善RSPP050的抗癌活性，并使用SPIO实现了疗法功能。
载有 CoQ10 的线粒体靶向 PLGA-b-PEG-TPP 纳米粒子：其对 COQ8B-/- HK-2 细胞线粒体功能的影响
辅酶 Q 10 (CoQ 10 ) 缺乏表现出多种器官功能障碍的迹象，某些亚型表现为单纯肾脏受累，并发展为慢性肾病。在这些患者中，早期口服 CoQ 10 已被证明可以减少蛋白尿并延缓慢性肾病的发展，这表明它可能对这些患者具有肾脏保护潜力。然而，CoQ 10 在线粒体中的生物利用度低，因此其功效有限。我们的目标是开发针对线粒体的载 CoQ 10 聚（乳酸-乙醇酸）-聚（乙二醇）-三苯基膦纳米粒子 (CoQ 10 -TPP-NPs)，以更有效地治疗 CoQ 10 肾病。这些纳米粒子的尺寸约为 150 nm，zeta 电位为 + 20 mV。纳米粒子的包封效率确定为 40%。细胞毒性研究表明，暴露于纳米粒子的人肾近端小管上皮细胞的活力没有受到影响。通过代谢组学分析的线粒体功能评估了配制纳米粒子对体外疾病模型的有效性，该模型是通过基于 siRNA 的 COQ8B 沉默在人肾近端小管上皮细胞中开发的。我们发现，与游离 CoQ 10 相比，用针对线粒体的纳米粒子治疗 COQ8B -/- 细胞在增加三羧酸循环率方面更有效。我们的配方在治疗 CoQ 10 相关肾病方面比传统配方更有效。
揭示了微孔的潜力：增强口服生物利用度
口服药物给药被广泛认为是最实用，最广泛使用的方法。半衰期短，胃肠道容易吸收的药物很快被血液清除。为了避免这些问题，已经创建了口服控制释放的公式。在药物输送系统领域中有大量的新型制定方法。如今，一种新的新颖方法正在变得越来越受欢迎。各种各样的活性化学物质可以被高度交联的多孔，聚合物结构所捕获，该结构构成了Microsponges递送系统（MDS）。各种聚合物（如乙基纤维素，聚苯乙烯等）已被用于形成微孔料，这些活性的微型物质可以纳入胶囊，凝胶和粉末等配方中，并具有广泛的益处。微 - 在1到11的pH值上具有令人满意的稳定性，它们在高达130的温度下表现出合理的稳定性，并且夹层效率很高，达到50-60％。微物质的制备涉及准乳液溶剂方法，而乳液溶剂扩散法释放药物通过微孔料释放随着药物聚合物比率的增加和降低聚合物壁厚的厚度而增加。微 - 特征是视觉表征，Zeta电位，夹带效率和药物含量的特征。本综述将其优于其他剂型，制备方法，表征和应用微 - 一种的优势。
合成植菌素和胰岛素组合性粘膜纳米粒子的合成
摘要：有效的药物输送仍然是治疗神经退行性疾病的关键挑战，例如阿尔茨海默氏病（AD）。使用创新的纳米材料，将当前的药物（如乙酰胆碱酯酶抑制剂）通过鼻内途径传递到大脑，是管理AD的有希望的策略。在这里，我们开发了一种基于N，N，N-三甲基壳聚糖纳米颗粒（NPS）的独特组合药物输送系统。这些NP囊括了iVastigmine，这是最有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂，以及胰岛素，一种互补的治疗剂。球形NP的ZETA电位为17.6 mV，大小为187.00 nm，多分散指数（PDI）为0.29。与药物溶液相比，我们的发现表明，使用NPS使用NPS可以显着提高通过绵羊鼻粘膜的药物运输效率。NP的私生菜疗法的运输效率为73.3％，胰岛素的运输效率为96.9％，超过了药物溶液的效率，该药物溶液的效率表现出52％的Rivastigine的运输效率，而胰岛素EX VIVO的运输效率为21％。这些结果突出了新药输送系统的潜力，是提高鼻运输效率的有前途的方法。这些组合性粘膜NPS为脑脊液和胰岛素同时递送提供了一种新的策略，这可能证明有助于开发AD和其他神经退行性疾病的有效治疗。
合成，表征和体外抗菌活性
在本文中，描述了快速，容易且廉价的声学方法用于合成Florfenicol-Chitosan纳米复合材料，并评估其针对大肠杆菌（ATCC35218）的抗细菌作用，Salmonella Typhymurium Typhymurium（ATCC14028）和葡萄球菌。金黄色（ATCC29213）。Florfenicol-Chitosan纳米复合材料的索引，识别和形态特性充分表征。ZETA对Florfenicol -Chitosan纳米复合材料的潜力的结果为-28 mV。Brunner-Emmett-Teller理论（BET）表面积分别为13.3、73.2和103.69 m 2 /g，对于Florfenicol，壳聚糖纳米颗粒和Florfenicol-Chitosan纳米复合材料。拉曼图表证实了佛罗里芬酸 - 壳聚糖纳米复合材料的形成而没有任何污染。透射电子显微镜（TEM），扫描电子显微镜（SEM）和原子力显微镜（AFM）图像和数据示出了球形的球形至佛罗里芬酸纳米粒子的亚球形，尺寸小于75 nm。florfenicol-Chitosan纳米复合材料作为抗细菌剂的显着结果说明了纳米技术的能力。然而，筛选抗菌活性，而由制备的纳米复合材料引起的抑制区为24.7 mm，30.6毫米和29.3毫米，而对大肠杆菌的天然药物的17.7 mm，16 mm，16 mm和18.7毫米，相对于大肠杆菌，Salmonella typhymurium typhymurium typhymurium和葡萄球菌和葡萄球菌aureus aureus aureus aureus aureus aureus aureus。关键字：florfenicol;壳聚糖纳米颗粒； Florfenicol-Chitosan纳米复合材料；抗菌活性；微观技术。