透皮药物输送系统(TDDS)是一种广泛接受的药物输送方法,由于各种优势和通过完整皮肤全身递送药物的新型途径之一。局部药物给药是一种通过皮肤输送药物的系统性和局部化方法,被认为是口服和肠胃外途径的有吸引力的替代方法。目前的研究的目的是通过溶剂蒸发技术制备卡马西平的基质类型透皮药物输送系统(TDDS)。使用HPMC E-15,Eudragit RL-100和乙基纤维素不同比率的组合制备了几批。丙二醇被用作增塑剂,DMSO被掺入渗透剂增强剂。这些配制的经皮斑块的特征是其物理化学参数,例如厚度,重量变化,折叠耐力,水分吸收百分比,水分吸收百分比和体外药物释放研究。在上面的所有配方中,选择了最佳配方,因为这种优化的配方显示出令人满意的药物含量,其厚度,重量均匀性,水分含量百分比,水分摄入百分比和药物释放的最高百分比,即12小时内的93.95%。优化的配方(F6)显示出最大的药物释放百分比。
摘要产品特征1。药品的名称:Zepin-200(卡马西平片BP 200 mg)2。定性和定量组成:每个未涂层的片剂都包含:卡马西平BP 200 mg 3。制药形式:白色,圆形,未涂层的片剂,一侧有“ Agog”,每片另一侧都断裂。4。临床细节:4.1治疗适应症:癫痫卡马西平可以单独或与其他抗癫痫药结合使用。它可用于治疗广义的隆隆声和部分(简单而复杂)的癫痫发作,并且在混合癫痫发作类型的儿童期中也有效。在治疗与脑电图中与3s -1尖峰和波浪相关的缺乏癫痫发作或童年或青春期的肌阵挛性癫痫发作时无效。用卡马西平治疗通常以小剂量开始,然后逐渐增加,直到获得所需的治疗作用。对等离子体卡马西平浓度的监测可以用作获得最佳剂量的一种手段,当使用卡马西平用于联合治疗中时,这可能尤其表明。目的应该是达到17-50 µmol.1-1之间的等离子体卡马西平浓度。如果将患者的治疗更改为卡马西平,则应逐渐将抗癫痫药的剂量逐渐缩减。
情绪稳定药物的治疗分子作用位点尚不清楚。肌醇单磷酸酶 (EC 3.1.3.25) 是肌醇信号系统的主要酶,此前已证明其受到临床相关浓度锂的抑制,表明该酶是躁狂抑郁症的潜在治疗作用位点。抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase)(该酶将肌醇单磷酸盐转化为肌醇)会导致肌醇单磷酸盐水平升高,可用于肌醇磷脂再合成的肌醇减少。除锂外,卡马西平和丙戊酸也用于治疗躁狂抑郁症。确定抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase) 是否对躁狂抑郁症有治疗作用具有重要意义。
预印本(未通过同行评审认证)是作者/资助者。保留所有权利。未经许可就不允许重复使用。此版本的版权持有人于2025年2月7日发布。 https://doi.org/10.1101/2025.02.03.635865 doi:Biorxiv Preprint
摘要:对当前癫痫疗法的抵抗力的增加强调了开发具有新的作用机理的新型抗癫痫剂的必要性。lacosamide和carbamazepine衍生物在结构上与抗癫痫药相关,据报道没有碳酸酐酶抑制性能。计算建模可以成为实验者的强大工具,为研究系统提供了严格的算法。这对于测试假设并在实验之前制定实验方案可能很有价值。因此,本研究旨在使用计算方法来确认所选癫痫抑制剂的实验主张。通过混合功能性B3LYP 6-311 ++ G(d,p)与ADME/TOX(吸收,分布,代谢,新陈代谢,排泄和毒性)预测相关,可药物,物理性,物理化学,药物学和药物动力学和药物代理,例如潜在抑制剂。所有化合物都通过了Lipinski的五个规则,表明其潜在的口服使用。为了了解相互作用的模式和结合能的模式,已经对类似物进行了分子对接研究,该研究已经使用了多个靶标,例如电压门控的T型钙通道(CA V 3.1),电压门控钠通道α(Na v 1.5),Na v 1.5),人碳氧化氢酶2(Human Carbonic Anhydrase 2(HCA-II II)和GAB AICIN(HCA-II)和GAB AININO(GAB AININ)(GABA)和γ-Andic andIno。与大多数受体对接时,BIA 2-024,卡马西平和埃斯卡尔巴西平的化合物显示出最好的对接相互作用和∆G°。这些结果预测了这些化合物作为潜在的抗癫痫药(AED)的作用。
1感染和免疫计划,生物化学与分子生物学系,生物医学发现研究所,莫纳什大学,澳大利亚克莱顿,克莱顿,澳大利亚,彼得·多赫蒂(Peter Doherty)2微生物学和免疫学系,彼得·多赫蒂(Peter Doherty VIC,澳大利亚,4个感染与免疫研究所,加的夫大学医学院,加的夫,英国加的夫,5个神经科学系,中央临床医院,阿尔弗雷德大学,莫纳什大学,墨尔本大学,澳大利亚,澳大利亚墨尔本,六个部门,医学和神经病学系,梅尔伯恩皇家医院,梅尔伯恩大学,澳大利亚帕克维尔大学,澳大利亚,医学院,医学院。孔,香港,香港
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carbamazepine, carbamazepine ext-rel, clonazepam, divalproex sodium, divalproex sodium ext- rel, ethosuximide, gabapentin, lacosamide, lamotrigine, lamotrigine ext-rel, levetiracetam, levetiracetam ext-rel, oxcarbazepine, phenobarbital,苯妥英钠,苯妥英钠钠延伸,果蝇,甲状腺素,tiagabine,topiramate,tupiramate Ext-Rel,丙丙酸,丙烯酸,Zonisamide,Aptiom,aptiom,briviact,fycompa,fycompa,fycompa,oxtellar xr,oxtellar xr,xcopri
摘要产品特征1。药品的名称:Zepin-400 PR片(延长释放卡马西平片BP 400 mg)2。定性和定量组成:每个延长释放膜涂层片剂都包含:卡马西平片剂BP 400 mg 3。制药形式:白色,细长,胶片涂层的平板电脑在每个平板电脑的一侧和另一侧都有断裂线。4。临床细节:4.1治疗适应症:癫痫卡马西平可以单独或与其他抗癫痫药结合使用。它可用于治疗广义的隆隆声和部分(简单而复杂)的癫痫发作,并且在混合癫痫发作类型的儿童期中也有效。在治疗与脑电图中与3s -1尖峰和波浪相关的缺乏癫痫发作或童年或青春期的肌阵挛性癫痫发作时无效。用卡马西平治疗通常以小剂量开始,然后逐渐增加,直到获得所需的治疗作用。对等离子体卡马西平浓度的监测可以用作获得最佳剂量的一种手段,当使用卡马西平用于联合治疗中时,这可能尤其表明。目的应该是达到17-50 µmol.1 -1之间的等离子卡马西平浓度。如果将患者的治疗更改为卡马西平,则应逐渐将抗癫痫药的剂量逐渐缩减。
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