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标题：ELU001，一种靶向 C'Dot 药物偶联物 (CDC)，用于治疗叶酸受体 α (FRα) 过度表达的癌症 Gregory P. Adams、Kai Ma
摘要 CDC 是一种新型超小（6-7 纳米）纳米颗粒药物偶联物，在动物模型中已证明其比抗体药物偶联物具有更快的肿瘤靶向性和更深的肿瘤穿透性。CDC 能够靶向难以接近的脑和胰腺肿瘤，同时由于其高效的肾脏消除，对正常组织的暴露有限。CDC 由二氧化硅核心组成，其中共价封装了远红染料 Cy5。二氧化硅核心共价涂覆有一层聚乙二醇，然后用靶向部分和有效载荷进行功能化。ELU001（EC112002）是一种 CDC，通过蛋白水解可裂解的连接体连接约 20 个拓扑异构酶 1 抑制剂 exatecan 分子作为有效载荷和约 15 个叶酸，以提供对 FR a 过表达癌症的靶向性。 ELU001 被迅速内化到表达 FR a 的细胞中，并被运送到溶酶体，在此，exatecan 从 CDC 中释放出来。
主动靶向纳米乳剂在阿尔茨海默病治疗中用于替加色罗的再利用
摘要：背景和目的：通过激动剂激活 5-HT 4 受体，通过增强非淀粉样变性途径已成为治疗阿尔茨海默病 (AD) 的有效治疗策略。本文评估了替加色罗（一种有效的肠易激综合征药物）对 AD 治疗的潜在治疗效果。为了设想其有效的再利用，开发了载有替加色罗的纳米乳剂，并通过血脑屏障穿梭肽对其进行功能化。结果：替加色罗的丁酰胆碱酯酶抑制活性及其神经保护细胞作用得到了强调，证实了这种多效药物对 AD 治疗的兴趣。考虑到其药物特性，为了限制其静脉注射后的外周分布，将其封装到约 50 nm 且具有中性 zeta 电位特征的单分散脂质纳米乳剂 (Tg-NE) 中。确定了制剂在 4 ◦ C 库存条件下和血液仿生介质中的稳定性。实现了肽 22 在 Tg-NE 上的吸附。通过色谱法（SEC 和 C 18 /HPLC）和等温滴定量热法表征了功能化的 NE，证明了吸附的有效性。从体外试验来看，这些纳米载体似乎适合实现替加色罗的控制释放，且不具有溶血性。结论：开发的肽 22 功能化的 Tg-NE 似乎是一种有价值的工具，可以在进一步的临床前研究中探索重新利用替加色罗治疗 AD 的方法。
用于药物输送申请的Suger涂层柱
摘要：超分子药物输送系统（SDDSS）为智能和功能性药物载体提供了有用的平台，因为它们对各种客体分子和刺激反应性能的高选择性。支柱[N]领域代表具有独特结构和化学特性的新一代大环宿主。最近，Pillar [n]领域吸引了广泛的关注，这是用于构建SDDS的理想脚手架。由于糖功能化的支柱[N]领域具有良好的水溶性和出色的生物相容性，因此它们已被广泛应用于超分子系统构建中，例如纳米颗粒，囊泡和非共交互作用，以满足其在生物药品中的应用要求。这些SDDS具有良好的响应能力，不仅实现了有针对性的递送和可控制的药物释放，还可以提高药物溶解度并减少其毒性和副作用。在这里，根据组件的不同结构，总结了由糖功能化支柱[n]领域构建的SDDS，并且系统的开发前景被验证。
确定位置的单键表面的动力学...
我们先前的工作中描述了带有DNA折纸（DNAO）间隔者（DNAO）间隔者（DNAO）隔离剂（DNAO）隔离剂（DNAO）隔离剂（NPOM）构建体（见下文）。[23]简而言之，通过将样品浸入DNAO溶液中，用1-mm MGCL 2，0.5×TBE Buffer浸入DNAO溶液中，用折叠的DNAO模板官能化。aunps用5 0硫醇修饰的20×多-T链功能化，以杂交至少30分钟，而先前折纸先前组装到AU基板上。一旦完全组装，底物用毫克水冲洗并用氮气吹干。AuNP的表面覆盖密度保持足够低，以允许单个AUNP特征。重要的是要注意，溶液中没有凝聚。将所得的干样品放置在配备同时SER的显微镜下，并在单个NP水平上进行深色场表征。sers收集在反向散射的几何形状中，并从0.9-Na，100倍空气放空物镜镜头进行启动。
协同改善热导率...
通过控制 SiC 纳米粒子的选择性定位和表面改性实现聚苯乙烯/聚偏氟乙烯共混物的导电性和阻燃性，ACS Appl. Mater. Interfaces 5 (2013) 6915–6924。11. QH Weng、XB Wang、X. Wang、Y. Bando、D. Golberg，功能化六方硼
功能化树枝状聚合物以将生物活性分子靶向递送至巨噬细胞：结核分枝杆菌感染的潜在治疗方法——综述
摘要：结核病 (TB) 是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，该结核分枝杆菌在人类肺泡巨噬细胞内复制。这种疾病在世界范围内导致大量发病率和死亡率。根据世界卫生组织的数据，2021 年有 140 万人死于这种疾病。这表明，尽管现代医学取得了进步、诊断技术得到了改进，并且药物敏感性测试也得到了发展，但结核病仍然是全球公共卫生的威胁。从这个意义上讲，宿主导向疗法可能为治愈结核病提供一种新方法，而 miRNA 的表达与各种炎症介质浓度的变化有关，而这些炎症介质的浓度是结核分枝杆菌感染病理生理学的原因。因此，施用 miRNA 可能有助于调节生物体的免疫反应。然而，直接施用 miRNA，如果没有充分封装，会使核酸暴露于胞浆核酸酶的活性中，从而限制其应用。树枝状聚合物是一类高度分支的分子，具有明确的结构和分支构象，可产生有利于物理固定的空腔和允许与目标分子发生化学相互作用的功能基团。此外，树枝状聚合物可以很容易地进行功能化，以靶向不同的细胞，其中包括巨噬细胞。从这个意义上讲，各种研究都提出了使用不同的细胞受体作为靶分子，将树枝状聚合物瞄准巨噬细胞，从而将药物或核酸释放到目标细胞中。基于这些考虑，本综述的主要目标是全面探索功能化树枝状聚合物作为 miRNA 和其他治疗剂进入巨噬细胞的递送载体的潜力。这项工作旨在深入了解功能化树枝状聚合物作为结核病治疗的创新方法的应用，重点关注它们靶向和递送治疗物质到巨噬细胞的能力。
聚苯乙烯改性碳纳米管
摘要 为了设计用于治疗和诊断应用的药物输送剂，了解共价功能化碳纳米管穿透细胞膜和与细胞膜相互作用的机制非常重要。在这里，我们报告了聚苯乙烯和羧基封端聚苯乙烯改性碳纳米管的全原子分子动力学结果，并展示了它们在模型脂质双层中的易位行为以及它们将布洛芬药物分子输送到细胞中的潜力。我们的结果表明，功能化碳纳米管在数百纳秒内被膜内化，并且药物负载进一步提高了内化速度。负载和未负载的管都通过非内吞途径穿过双层的最近小叶，在研究的时间内，药物分子仍然被困在原始管内，同时仍然附着在聚苯乙烯改性管的末端。另一方面，羧基封端的聚苯乙烯功能化可使药物完全释放到双层膜的下层，而不会对膜造成损坏。这项研究表明，聚苯乙烯功能化是一种有前途的替代方案，并作为基准案例促进了药物输送。
教学大纲
定位。4。基于细胞/细胞器的靶向：线粒体，核靶向，淋巴管/M细胞，肝实质细胞/巨噬细胞，肝细胞和骨髓细胞。5。靶向的物理化学方法：刺激反应：磁性，热和pH辅助药物输送系统，化学药物输送（前药），脂质 - 药物/聚合物药物缀合物。6。基于载体的靶向药物输送方法：功能化的脂质体，聚合物和脂质纳米颗粒，液晶纳米颗粒，聚合物胶束，功能化碳纳米管和无机纳米颗粒。7。基因输送：基因递送的障碍，基于病毒和非病毒载体的新方法，用于特定基因的基因递送，其优势和局限性，siRNA递送。8。纳米载体的高级表征技术：纳米级表征技术，纳米颗粒的生物物理表征和体内成像技术荧光伽玛闪烁图，X射线。9。杂物主题：乳液，转移体，齿状体，双胞胎体，病毒体等的新兴作用等。用于药物/大分子递送。10。纳米毒理学和调节问题：纳米载体的毒性和调节障碍，肺中的纳米毒性。