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2023-004 177镥PSMA放射性配体治疗...
前列腺癌是男性中最常见的癌症。放射性配体疗法是一种靶向癌症药物，其作用是与癌细胞上的受体结合并释放少量放射性，从而对细胞造成损害。一种新的放射性配体疗法已经开发出来，用于治疗前列腺癌已扩散到身体其他部位（转移性疾病）或已接受化疗或激素疗法等其他类型抗癌治疗的患者。这种新的放射性配体疗法与前列腺癌细胞结合，这些癌细胞的细胞表面有一种称为前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的特定蛋白质。放射性配体结合后，放射性核素 177 镥 ( 177 Lu) 就会释放辐射。这种新的靶向治疗被称为
设计多毒性配体，以改善渗透率plga nanocapsulation
Multitarget配体（MTL）已成为解决复杂多因素病理（例如神经退行性疾病）的有趣替代方法。然而，与这些化合物相关的常见挑战通常是它们的高分子量和低溶解度，这在试图渗透到血脑屏障（BBB）上时成为一个障碍。在这项研究中，我们设计了两个新的MTL，它们同时调节了三个Pharmaco逻辑靶标（TAU，β-淀粉样蛋白和TAR DNA结合蛋白43）。为了增强其脑穿透力，我们使用聚（乳酸 - 乙醇酸）制定了有机聚合物纳米颗粒。通过体外BBB模型评估了制剂的炭化，评估其在疾病代表性的细胞模型上的活性，例如阿尔茨海默氏病和肌萎缩性侧面硬化症。结果证明了新的MTL及其纳米颗粒封装的潜力，以治疗神经退行性疾病。
预测ABN3 perovskites的带隙-RSC Publishing探索具有单端的o-donor配体
具有氧配体的锰配合物主要由较高氧化态的氧化物种（包括氧化物配体）支配，而碱性或羧酸盐是下氧化态的首选配体。14,23,24，以防止聚集并能够形成单核复合物，笨重的烷氧化物配体以及uorated的配体，构成了合适的配体Sca效应。25,26在这方面，pentauorothotoltotellate群（teAte，otef 5）也具有独特的可能性，因为它提供了一个O-Donor配体系统，其易于桥接金属中心的趋势。27,28与uoride相似的电子吸引力的特性使我们设想了使用这种单次配体的可能性，用于合成含有MN - O键的前所未有的均匀的单核锰化合物的合成，这将是良好的低迷低位的类似物。18
阻止由γδTreg细胞诱导的树突状细胞的衰老和耐受性功能增强了癌症免疫疗法的肿瘤特异性免疫力
抽象几乎没有比免疫检查点受体及其配体在免疫肿瘤学中更广泛地研究任何分子。然而，通过在实验模型和临床环境中进行激烈的研究，不断发现其他免疫逃避机制和免疫抑制途径。这些包括甲状腺素，这是一个可溶性聚糖结合蛋白的家族，它们通过重新编程淋巴样和髓样细胞的命运和功能来塑造抗肿瘤免疫反应的性质和大小。细胞外，它们与多种糖基化受体相互作用，调节其细胞表面保留，内吞作用，分离和信号传导。值得注意的是，越来越多的证据表明，甲状腺蛋白可以与免疫检查点受体结合，包括T细胞免疫球蛋白结构域和粘蛋白结构域-3（TIM-3），程序性死亡-1（PD-1），淋巴细胞激活基因3（lag-3），lag-3），lag-3），lag-3），细胞毒性tlymphocip and Lymphocipy and anty-eatimphocipy（ctigignen-4） Ig样受体亚家族B3（LILRB3）和B4（LILRB4）有利于它们的信号传导活性和抑制功能。但是，需要更多的工作来剖定这些作用的确切机制，尤其是半乳糖素和规范免疫检查点配体之间的相互作用，以及这些相互作用的生化性质和聚糖结合依赖性。对“ Galectin-rmmune检查点”中心的更好理解将有助于设计新型的免疫治疗方式，旨在在广泛的癌症环境中靶向Galectin驱动的电路。
使用可推广的深度学习
图1：捕获NeoSurface属性以识别接口站点和绑定伙伴。A.计算配体 - 蛋白质络合物的几何特征，包括分子表面表示（MSM），水疗评分，质子供体/受体和泊松玻璃托型静电仪。表面特征在描述符（也称为“指纹”）中进行了矢量，并被Masif-Neosurf用于界面倾向预测或蛋白质伴侣搜索。然后使用含配体的指纹来在补丁数据库中找到互补的指纹。B.在已知三元复合物和200个诱饵的基准数据集上使用MASIF-NEOSURF进行排名预测。在相应的小分子配体的存在（橙色）和不存在（蓝色）的情况下，进行了补充伴侣搜索。c-d。与一组随机的贴片对准（灰色）
定义明确的合成共聚物与垂直醛形成生物相容性应变水凝胶，并启用竞争性配体位移
图2。PSM-CO -OMAM（共co-）聚合物的结构和表征。（a）聚合物结构显示醛平衡及其乙酰形式。（b）1 H NMR（700 MHz，d 2 O）纯化的PSM- CO-OMAM共聚物（S25 – S75）和峰分配的聚（3-磺胺甲基丙烯酸酯）均聚合物（S100）的光谱。请注意，游离醛状态（a，b，c）及其相关的乙酰形式（a*，b*，c*）的存在。在图S14中，将S25频谱作为代表性示例包括在表示a：b：c的积分比为≈1：1：1：a+a*：b+b*：c+c*是≈1：2：2。（c）纯化的S25 – S100的ATR-FTIR光谱。酰胺I和醛羧基拉伸（1637 cm -1），酰胺II带（1537 cm -1），磺酸盐（1041 cm -1）和酯（1714 cm -1）峰用点缀的线表示。S100光谱中带有星号（*）的峰与指定的酰胺I和醛峰（1648 cm -1 vs 1637 cm -1）不一致。完整的ATR-FTIR光谱可以在图S15中找到。
抗体 - 药物缀合物靶向EGFR配体...
。cc-by-nc-nd 4.0国际许可证（未经同行评审证明）获得的是作者/资助者，他授予Biorxiv授予Biorxiv的许可，以永久显示预印本。它是制作
放射性疗法：抓住机会
rlts由三个关键组件制成：靶向癌症的配体，一个放射性同位素和连接它们的连接器。有多种靶向配体特异性结合到癌细胞，尽管最常见的是抗体，肽和小分子，它们识别细胞表面标记或生化特征优先表达或在癌细胞上表达或过表达。配体与细胞表面的结合使连锁的放射性同位素成为癌细胞的近距离，导致DNA损伤并最终导致细胞死亡。与癌细胞结合引起的衰减释放出可能损害附近细胞DNA的能量，从而增强了“旁观者效应”。RLT中使用的放射性同位素可能会散发出α-或β-颗粒，每个颗粒具有不同的特性和潜在用例。 alphaRLT中使用的放射性同位素可能会散发出α-或β-颗粒，每个颗粒具有不同的特性和潜在用例。alpha
“无形”配体稳定胶体黑色素颗粒
图3：A：在280nm的粗反应混合物和两种反应的f disp中，归一化的HPLC曲线。b：原始数据HPLC曲线在400nm的粗反应混合物和两个反应中的F disp。c：这些HPLC剖面中两个主要峰的典型吸光光谱（保留时间为2.7和2.85分钟）。
材料进步-RSC出版
产品的窗口，如多项研究所示。2 - 12中的ADCELD，现场特定类型的所有类型的技术，如今已统治了进入临床试验的新ADC。然而，比较产生相同代谢物的同质和杂质ADC的免疫原的最新工作表明，特定部位的技术可能并不总是会增强该药物的小脂肪动物，并且也可能有害地改变其毒性。13 - 15实际上，几个标准，例如有效载荷的性质，链接器，结合化学，药物抗体比（DAR），ADC的疏水性可能会影响结合物的体内特性，这是在很快被预测的。即将进行的现场特定准备的ADC的大量临床研究可能有助于阐明是否存在单一的共轭化学物质会广泛使用，或者其他方法是否也适用。 因此，开发各种技术是为了进一步进步而有意义的。 由于大量暴露于溶剂的亲核氨基酸，尤其是赖氨酸，与抗体结合的位点可能具有挑战性。 尽管很困难，但通过开发多种技术，可以将其总结为工程性半胱氨酸，disul de 。即将进行的现场特定准备的ADC的大量临床研究可能有助于阐明是否存在单一的共轭化学物质会广泛使用，或者其他方法是否也适用。因此，开发各种技术是为了进一步进步而有意义的。与抗体结合的位点可能具有挑战性。尽管很困难，但通过开发多种技术，可以将其总结为工程性半胱氨酸，disul de