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特权的多目标定向propargyl tarcrines ...
抽象的二十四种新颖化合物携带四氢丙氨酸和N-丙泊酯部分的抗抗胆碱酯酶和抗单酰胺氧化酶活性。Propargyltacrine 23 (IC 50 ¼ 21nM) was the most potent acetylcholinesterase (AChE) inhibitor, compound 20 (IC 50 ¼ 78nM) showed the best inhibitory human butyrylcholinesterase ( h BChE) profile, and ligand 21 afforded equipotent and significant values on both ChEs (human AChE [ h AChE]: IC 50 ¼ 0.095±0.001 M m; H BCHE：IC50¼0¼093±0.003 m m）。关于MAO抑制作用，化合物7、15和25证明了对H MAO-B（分别为50¼163、40和170nm）的最高抑制潜力。总共将表现出最平衡的药理学特征的7、15、20、21、23和25化合物提交了渗透性和细胞活力测试。7-苯氧-n-（Prop-2-Yn-1-基）-1,2,3,4-四氢酸蛋白-9-盐酸盐盐酸盐（15）已被鉴定为可渗透药物，显示出平衡的药理特征[IC 50（HACHE）¼1.472¼1.472¼1.472¼1.472±0.024 m m m m m m; IC 50（H BCHE）¼0.659±0.077 m m; IC 50（H MAO-B）¼40.39±5.98nm]，因此，作为一种新的命中配体，值得进一步研究，特别是在体内分析中，因为此处报道的初步细胞活力测试结果表明，这是一种相对安全的治疗剂。
用陶瓷膜尖头评估H2和CO2发酵的气体到液转移
摘要：对甲烷的氢和二氧化碳发酵，称为生物甲烷，是提供可再生和易于储存能量的一种有希望的方法。生物 - 甲基化的主要挑战是氢气的低气流转移。通过多孔膜注射气体可用于获得微泡和高气流转移。然而，仍然缺少使用发酵汤中膜形成气泡形成的理解。这项研究的重点是液压和流量速率在膜中的影响，气体流量，膜疏水性，表面和孔径对在实际发酵条件下通过多孔膜注入气体的气体对氢的总体气体至液体传输系数（K L A）。已经表明，K l a增加了13％，液压从0.5 bar增加到1.5 bar。与疏水膜相比，亲水膜的使用增加了17％。孔尺寸为0.1 µm的膜产生的k l a值较高，而50 kDa和300 kDa。液体交叉速度在研究范围内不会影响K L A。
对位于西孟加拉邦北部24 Parganas区的Birati镇的Avian Fauna的物种多样性和丰度的研究
摘要本研究强调了位于西孟加拉邦北部24 Parganas区的Birati Town的鸟类物种的多样性和丰度。这项研究是对Birati镇鸟类动物区系的现有品种和分布的首次全面，彻底的研究，到目前为止，尚无公开报告。这项为期一年的研究，从2023年1月至2023年12月进行，记录了该镇30个家庭和12个订单的70种鸟类。在比拉蒂（Birati）中，最大的物种多样性是在passeriformes中发现的，而ardeidae，cuculidae和picidae家族在研究过程中记录的鸟类数量最多。本研究的结果表明，尽管是人口稠密的城市地区，Birati Town拥有一个需要积极监测和保护的丰富的鸟类动物群。关键词：物种，多样性，丰富，鸟类，比拉蒂，西孟加拉邦
地点 7 – 燃料库生物曝气系统评估和初步建议
• 燃料库区域用于储存和分配喷气燃料。 • 燃料储存在地下储罐 (UST) 中。 • 燃料被转移到卡车上，供飞行准备区使用。 • 补救活动： − 1997 年：拆除 UST 和加油结构。 − 2006 年至 2013 年：运行空气喷射/土壤蒸汽提取系统 − 2019 年：拆除与加油结构和 UST 相关的油箱鞍座、混凝土垫和受污染土壤。有效清理了污染源区域。 − 2021 年：在污染源区域南部运行生物喷射系统。
铂引发戊炔酰胺和 N-炔丙基键断裂以实现药物活化
摘要：创造在特定组织中控制药物活化同时不损害健康组织的方法的能力仍然是一项重大挑战。施用外源性靶向特异性触发剂有可能从抗体-药物偶联物 (ADC) 和笼状前药中无痕释放活性药物到肿瘤部位。我们开发了一种金属介导的键裂反应，该反应使用铂配合物 [K 2 PtCl 4 或顺铂 (CisPt)] 来活化药物。反应成功的关键是水促进的活化过程，该过程触发铂配合物的反应性。在这些条件下，戊炔基叔酰胺和 N-炔丙基在水体系中迅速脱笼。在细胞中，细胞毒药物 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和单甲基金铂 E (MMAE) 的受保护类似物被无毒量的铂盐部分激活。此外，在铂盐存在下，还对非内化 ADC 进行了脱嵌，该 ADC 用戊炔酰基无痕连接体构建，该连接体具有三级酰胺保护的 MMAE，以便在癌细胞中释放细胞外药物。最后，在结直肠斑马鱼异种移植模型中，CisPt 介导的 5-FU 炔丙基衍生物的前药活化作用可显著缩小肿瘤大小。总体而言，我们的结果揭示了一种新的基于金属的可裂解反应，将铂配合物的应用范围扩展到催化和癌症治疗之外。■ 简介