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World File Search System亲脂性
油溶解聚合物刷子官能化的纳米型，用于高效摩擦和磨损
摘要：纳米材料作为润滑油添加剂引起了极大的关注，因为它们具有可设计的组成和结构，合适的机械性能和可调的表面功能。但是，纳米材料和碱基油之间的兼容性不佳限制了其进一步的应用。在这项工作中，我们证明了油溶性聚（LAURYL甲基丙烯酸酯）（PLMA）刷刷的金属有机框架纳米颗粒（Nanomofs）是润滑油添加剂，可实现有效的摩擦减少和抗磨损性能。大型原始子，该聚合将其配位移植到UIO-67纳米颗粒的表面上。然后，通过表面启动的原子传递自由基聚合化在大型引起剂修饰的UIO-67上生长PLMA刷，从而极大地改善了UIO-67纳米颗粒的亲脂性特性，并显着增强了非极性溶剂溶液和碱基机油中胶体稳定性和长期分散性。通过将UIO-67@PLMA纳米颗粒添加到500 sn的基础油中，摩擦系数和磨损量减少了45.3％和75.5％，因为它们的出色机械性能和油的散发性。此外，UIO-67@PLMA添加剂的载荷能力从100 n大大增加到500 N，即使在65 Hz的高摩擦频率和120°C的高温下也证明了它们的出色摩擦学性能。我们的工作强调了油溶性聚合物刷官能化纳米型，以高效润滑添加剂。关键字：MOFS;聚合物刷；表面修饰；摩擦学特性；减少摩擦；反衣
二硫代氨基甲酸盐负载金化合物的治疗潜力
人们每天都会合成新的金属化合物，目的是改善抗癌药物的细胞毒性，从而在癌症治疗中取得更大的成功。1 在所有这些配方中，都会开发出新的配体系统并与金属中心螯合。2 配体在调节复合物细胞毒特性方面的作用非常重要。金属复合物的亲脂性和稳定性在很大程度上取决于配体系统的性质。3 因此，金属基药物结构和配体系统的选择提供了重要的特性，可以控制金属药物候选物的毒性、生物利用度和特异性。4 为此，已经开发了几种配体系统，而二硫代氨基甲酸酯已经成为医学中各种应用的首选配体系统之一，例如碳酸酐酶 (CA) 抑制剂以及细胞代谢中的重要化合物。 5 DTC 化合物及其金属配合物具有调节参与细胞凋亡、转录、氧化应激和降解等生物过程的关键蛋白质的能力。6 据报道，配位二硫代氨基甲酸酯具有潜在的化学保护功能，7 治疗细菌和真菌感染、艾滋病毒和目前的癌症。8 对肿瘤细胞的影响归因于它们与肿瘤细胞中的铜反应形成复合物，从而抑制蛋白酶体并随后启动肿瘤细胞特异性
尾部神经节隆起是独特的来源......
胚胎端脑可大致细分为背部的皮质和海马体，以及腹部的 MGE、LGE 和 CGE。确定这些胚胎结构如何产生成熟大脑中的结构是了解端脑发育的关键。目前，人们对 MGE 和 LGE 中产生的细胞的发育和命运了解甚多。尽管 CGE 约占 E13.5 腹侧端脑的 40%，但对该区域的发育命运知之甚少。CGE 被定义为 MGE 和 LGE 融合成单一结构后方的区域，目前尚不清楚 CGE 是 MGE 还是 LGE 的后方延伸、两者的组合还是独特的结构。在小鼠中，我们对 MGE 和 LGE 的发育和命运的理解来自于许多不同的方法，包括（i）基于形态的推断（例如胚胎与成体拓扑结构的比较）1,2，（ii）分析发育过程中的基因表达模式 3，（iii）使用亲脂性染料标记的体外迁移测定 4–9 和（iv）分析缺乏影响这些结构的基因的突变小鼠 10–16 。综上所述，这些研究表明 MGE 和 LGE 产生了基底神经节（纹状体和苍白球），并且通过切向迁移，也是大脑皮层、海马和嗅球中大多数中间神经元的来源 17,18 。这些结构也被认为是少突胶质细胞的重要来源 19–23 。我们开发了一种方法，利用超声背散射显微镜 (UBM) 引导的同源移植来绘制 MGE 和 LGE 24 的命运图谱。这项先前的研究首次提供了体内证据，表明 MGE 细胞大量迁移到皮质，并在那里分化为中间神经元。这项研究还在体内证实了 LGE 主要产生纹状体 25 的投射神经元和嗅球的中间神经元。
老年护理中相关的皮炎（PID）：一项研究
摘要简介大多数老年长期护理接收者和老年急性护理中的患者受某种形式的尿失禁影响。这些人有尿失禁相关性皮炎（IAD）的风险，这是一种刺激性接触性皮炎，是由皮肤与尿液和粪便直接直接接触而引起的。这些设置中IAD的流行率很高。预防措施包括轻度的皮肤清洁和保护皮肤的应用。由于缺乏使用相关比较器和终点的确认试验，因此在不同的皮肤保护策略和产品的比较性能方面，现有证据弱。因此，这项探索性试验的总体目的是比较三种皮肤保护策略的影响，以估计IAD研究中最近发表的核心结果的效果大小。方法和分析将进行务实的三臂评估师，随机对照，探索性试验，并进行平行组设计，比较膜形成和亲脂性皮肤，以保护预防IAD的剩余产品与单独的标准失速护理。该试验将在德国柏林联邦州的老年疗养院和老年急性护理环境中进行。将包括n = 210名参与者的尿液和粪便失效。结果包括IAD发病率，红斑，侵蚀，浸软，与IAD相关的疼痛，患者满意度，安全性，可行性和依从性。将通过同行评审的开放式期刊和国际会议来传播结果。将将对照组和干预组的发病率与估计效应大小进行比较，并将测试干预的程序可行性，以计划可能随后的确认性随机对照试验。伦理和传播的研究获得了Charité -Universitätsmedizin柏林伦理委员会的批准（EA4/043/22）。试验注册编号临床。
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抽象的新型药物输送系统可以显着提高患者依从性，安全性，有效性和新颖性的生物活性性能。aspasomes是药物输送的新型携带者；它是一种具有自己生物学活性的棕榈酸酯囊泡。棕榈酸酯被探讨为双层囊泡形成as鼠的材料。腹膜棕榈酸酯与胆固醇和带负电荷的脂质（磷酸二乙酰基）结合形成囊泡。aspasomes能够抑制皮肤色素沉着和黑色素分解。它还通过促进胶原蛋白的形成来改善皮肤的弹性。腹膜棕榈酸酯比抗坏血酸更稳定，其亲脂性特征对其皮肤穿透有益。通过膜水合法制备了aspasomes。 囊泡囊泡克服生物屏障，增强药物生物利用度并最小化全身副作用的潜力，以及在这个迅速发展的领域的最新进展和未来前景。 本综述文章提供了对设计原理，配方策略，分类，作用机理，评估参数和治疗性应用程序的应用程序。 关键字：aspasomes，囊泡药物输送，薄膜水合，腹膜棕榈酸酯，色素沉着。通过膜水合法制备了aspasomes。囊泡囊泡克服生物屏障，增强药物生物利用度并最小化全身副作用的潜力，以及在这个迅速发展的领域的最新进展和未来前景。本综述文章提供了对设计原理，配方策略，分类，作用机理，评估参数和治疗性应用程序的应用程序。关键字：aspasomes，囊泡药物输送，薄膜水合，腹膜棕榈酸酯，色素沉着。
从决明子茎皮乙酸乙酯提取物中分离的新型三萜衍生物的抗菌活性：体外和计算机模拟
随着全球范围内抗生素耐药性的增加，细菌感染的标准治疗方法变得越来越无效。由于抗生素的过度使用，耐多药细菌已成为 21 世纪的严重危害和全球主要医疗保健问题。传统的开发新型抗菌药物的方法不足以满足现有的需求，因此正在开发抗菌发现领域的新策略。决明子 (C.fistula) 是豆科植物的一种，天然具有抗菌特性。这种植物用于治疗皮肤病、肝脏问题、结核腺体、呕血、瘙痒、白斑和糖尿病。因此，除抗生素之外的有效抗菌治疗至关重要。这种植物含有多种次级代谢产物，包括单宁、萜类化合物、生物碱、黄酮类化合物和糖苷，它们都具有抗菌特性。萜烯和萜类化合物可有效对抗细菌、真菌、病毒和原生动物。萜烯的作用方式涉及亲脂性化学物质破坏膜。添加甲基以增加贝壳杉烯二萜的亲水性会显著降低其抗菌效果。在这项研究中，对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌的抗菌筛选试验表明，从 C.fistula 的乙酸乙酯提取物中分离出的一种新化学物质比阳性对照具有更宽的抑制区。用这种新化学物质处理后，处理过的培养物的基因组 DNA 图谱保持不变。这种新化学物质抑制了蛋白质合成，导致两种菌株处理过的培养物中的蛋白质含量降低，证实了其杀菌作用。需要进一步进行免疫印迹分析以确认特定的蛋白质。研究一种可降低药物负荷和耐药性风险以及治疗成本的新型三萜类化合物，可以为治疗与糖尿病相关的继发性尿路感染提供有希望的治疗选择。
防涂料涂料，配有掺入的防润涂料，并配以融合的反涂料，并带有融合的防染料涂料，带有incorpo
*m_correiadasilva@ff.up.pt，erersilva@fc.ul.pt Marine Biofouling是淹没表面上海洋生物耗材的自发和不需要的殖民地，负责对生态和经济影响不利，尤其是在海洋行业部门。当前的防污溶液主要基于有毒和持续的生物活性剂的释放，将其作用扩展到非目标生物群，并导致生态系统的严重副作用。因此，国际法规一直在限制甚至禁止使用有效代理，从而加剧了对环保替代方案的需求。这项工作的目的是探索胆汁酸作为一种具有防染料活性的新型可生物降解支架，并通过化学合成，生产一系列具有不同亲脂性的胆汁酸衍生物，以评估和优化其防污性能。最有希望的胆汁酸是一种从脱氧胆酸获得的合成衍生物，在Mytilus Galloprovincialis幼虫（贻贝幼虫）的抗盐分测定中，在甲氧胆酸中获得3.71μm的EC 50。通过将其在不同的聚合物涂层配方中掺入，即商业有机硅的海洋油漆，进一步评估了该脱氧胆酸对海洋表面保护的防突出潜力[1]。从商业可用且负担得起的原材料中增加了一步合成，该胆汁酸衍生物具有很高的兼容性和具有证明具有抗巨口活动的抗染色涂层的能力。A. R. Neves，J。Almeida和E. R. Silva分别为SFRH/BD/114856/2016，SFRH/BD/99003/2013和SFRH/BPD/88135/2012分别承认FCT。FCT通过UID/MULTI/04046/2019（BIOISI）（BIOISI）和UID/MULTI/04423/2019（CIIMAR）以及欧洲区域发展基金（ERDF）在PT2020和Project Project PTDC/AAG-TEC/0739/MOCT下，对这项工作的认可支持。 （PIDDAC）和欧洲地区发展基金（ERDF）通过竞争（POCI-01-0145-FEDER- 016793）和RIDTI-Project 9471）。参考
FDA 批准的小分子蛋白激酶抑制剂的特性：2023 年更新
由于包括癌症在内的许多疾病中蛋白激酶活性失调，该酶家族已成为 21 世纪最重要的药物靶点之一。FDA 批准了 72 种治疗药物，针对大约二十几种不同的蛋白激酶，其中三种药物于 2022 年获得批准。在批准的药物中，有 12 种靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，四种针对双特异性蛋白激酶 (MEK1/2)，16 种阻断非受体蛋白酪氨酸激酶，40 种靶向受体蛋白酪氨酸激酶。数据表明，其中 62 种药物用于治疗肿瘤（57 种针对乳腺癌、肺癌和结肠癌等实体瘤，10 种针对白血病等非实体瘤，4 种同时针对实体瘤和非实体瘤：阿卡替尼、伊布替尼、伊马替尼和米哚妥林）。四种药物（阿布替尼、巴瑞替尼、托法替尼、乌帕替尼）用于治疗炎症性疾病（特应性皮炎、银屑病关节炎、类风湿性关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎）。在 72 种获批药物中，有 18 种用于治疗多种疾病。以下三种药物于 2022 年获得 FDA 批准用于治疗这些特定疾病：阿布替尼（特应性皮炎）、富替巴替尼（胆管癌）、帕克替尼（骨髓纤维化）。除奈他舒地尔、替西罗莫司和三拉西利布外，所有 FDA 批准的药物都是口服有效的。本综述总结了所有 72 种 FDA 批准的小分子蛋白激酶抑制剂的物理化学性质，包括亲脂性效率和配体效率。
原位疫苗接种期间肿瘤和肿瘤淋巴结的共同调节促进抗肿瘤免疫
引言癌症免疫疗法在过去十年中表现出显着进步，免疫检查点阻滞（ICB）针对编程死亡受体1（PD-1）和细胞毒性T-淋巴细胞相关蛋白4（CTLA-4;参考>1，2）。但是，ICB的好处仅限于少数患者，其组合可能会导致严重的免疫相关事件。因此，可以安全地与ICB安全地相互互连的治疗方式的发展将提高其功效并扩大免疫疗法的临床应用。将免疫调节剂直接施用到肿瘤中，即原位疫苗接种，已提出启动局部免疫的可行性（3-6）。可以通过诱导局部抗肿瘤反应的上启动并减少脱靶毒性来极大地改善免疫疗法。此外，这种方式具有广泛的适用性，因为不必鉴定肿瘤抗原。在肿瘤内（IT）免疫疗法中，正在进行许多临床试验，作为单一疗法或结合疗法与常规疗法的不同类型和不同阶段的癌症疗法（7、8）。将免疫肿瘤学整合到介入肿瘤学中的努力将扩大局部方式在体内各种病变中的适用性（9）。tlr激动剂是激活先天免疫系统的小分子，是在积极研究下（3，4）（3，4）和临床（10，11）进行原位疫苗接种的免疫刺激剂之一。16）。但是，它们并不能完全摆脱安全问题，因为肿瘤内注射的小分子倾向于迅速传播到全身循环中，并可能引起全身性不良事件（12-15）。他们不仅需要全身毒性评估，还需要局部分布调制的策略。medi9197，一种带有脂质尾巴的亲脂性TLR 7/8激动剂，旨在通过增强其在肿瘤中的保留并最大程度地减少不良事件（包括全身性暴露）来改善其剂量（4）。它在实体瘤患者中诱导了全身性和IT免疫反应，这意味着其在联合免疫疗法中的潜力（NCT02556463；参考文献
囊泡：靶向药物输送系统的未来
摘要 囊泡是脂质体的特征替代品，被称为非离子表面活性剂囊泡。它们在结构上类似于脂质体，可生物降解、相对无毒、生物相容性好、更稳定、价格低廉，并且在结构表征上也表现出灵活性。囊泡可以在其多环境结构中封装不同类型的药物，即亲水性药物和亲脂性药物。囊泡是一种由非离子表面活性剂组装的双层结构的囊泡系统，能够在一段时间内提高药物在预定区域的生物利用度。由于囊泡的两亲性质，包封效率得到提高，并且可以使用胆固醇等其他添加剂来维持囊泡结构的刚性。囊泡在诊断成像和作为疫苗佐剂方面也是首选。由于是非离子型的，它们还通过将药物的作用限制在靶细胞上来提高药物的治疗指数。本叙述性综述重点介绍了囊泡的基本方面，包括其结构、制备方法、优点、缺点和应用。关键词：囊泡、胆固醇、亲水性和亲脂性药物、表面活性剂、NSV。收到日期 2020 年 12 月 3 日修订日期 2021 年 1 月 10 日接受日期 2021 年 1 月 14 日简介：囊泡是基于表面活性剂的囊泡，由包裹亲脂性成分的单层/多层结构组成，适当的溶质溶液称为囊泡。这些是通过水合表面活性剂单体自组装产生的非离子表面活性剂囊泡 [1]。这些是由非离子表面活性剂、胆固醇和乙醚混合，然后在水介质中水化形成的囊泡结构，包含尺寸范围在 10 到 1000nm 之间的层状结构。囊泡相对于脂质体的各种优势在于稳定性相关问题，包括氧化、高经济性、影响尺寸和形状的纯度，因为它由非免疫原性、可生物降解和生物相容性的表面活性剂组成 [2]。非离子表面活性剂（如 span-60）通常可以通过添加少量阴离子表面活性剂（如二乙酰磷酸酯）来稳定。囊泡优于脂质体的主要原因是其化学稳定性高且经济性好。这些非离子表面活性剂具有多种优势，并且