配制干粉吸入器 (DPI) 时需要具有某些特性的合适赋形剂,以将抗结核 (TB) 药物输送到肺部并在肺部和肺泡巨噬细胞中提供足够的药物浓度,以克服活动性和潜伏性结核感染。本研究旨在探索壳聚糖和海藻酸盐的组合在配制利福平 DPI 中的作用。使用不同组合的壳聚糖和海藻酸盐通过喷雾干燥制备利福平 DPI。对所得利福平干粉的粒度分布、形态、水分含量、药物含量和包封率进行了表征。除了在 pH 7.4 的磷酸盐缓冲液(含 0.05% 十二烷基硫酸钠)和 pH 4.5 的邻苯二甲酸酯缓冲液中的溶解研究外,还进行了对细胞系 A549 的细胞毒性研究。 DPI F3(RIF-Ch-Alg 2:1:1)中壳聚糖和海藻酸盐的组合在模拟肺液(2 小时内 78.301% ± 1.332%)和模拟巨噬细胞液(2 小时内 41.355% ± 1.259%)中均提供了利福平 DPI 的合适药物释放曲线。DPI F3 还具有 11.4288 ± 1.259 µm 的空气动力学粒径,并且在浓度高达 0.1 mg/ml 时也被认为对肺上皮细胞(活力 89.73%)是安全的。总之,壳聚糖和海藻酸盐的组合是一种有前途的载体,可用于开发具有适合结核病治疗特性的干粉吸入器。
介绍直到1990年代初,含有氯氟化合物(CFC)作为推进剂的计量剂量吸入器(MDI)是管理哮喘和慢性阻塞性肺部疾病(COPD)的最常见方法。在1987年,蒙特利尔耗尽臭氧层的物质方案包括逐步淘汰CFC,其中1个需要开发新方法来提供哮喘和COPD吸入疗法。这包括干加油吸入剂(DPI),CFC-免费MDI,使用Hydrofluorocarbons(HFC)作为推进剂和水性/软雾吸入器。欧洲处方模式的研究发现,选择吸入装置的国家之间存在很大差异。2011年发表的一项研究得出的结论是,瑞典使用的吸入皮质类固醇(ICS)设备中约有90%是DPI,而在英国,大约80%的是MDI。2