动力学是对反应速率的研究。 Study of enzyme kinetics is useful for measuring concentration of an enzyme in a mixture (by its catalytic activity), its purity (specific activity), measurement of the catalytic efficiency and/or the specificity of an enzyme, comparison of different forms of the same enzyme in different tissues or organisms, effects of inhibitors (which can give information about catalytic mechanism, structure of active site, potential治疗剂...)通过Michaelis-Menten方程来描述许多酶的速度对[底物]的依赖性。动力学参数:
a. [S] = K m b. [S] >> K m c. [S] << K m 7. 数据收集和处理 a. Lineweaver-Burk;双倒数;1/v 0 vs. 1/[S] b. Eadie-Hofstee;v 0 vs. v 0 /[S] c. Hanes-Woolf;[S]/v 0 vs. 1/[S] 8. 抑制 a. 不可逆:蛋白质修饰 b. 可逆 A. 竞争性;与底物相同;K m 受 (1 + [ I ]/ KI ) = a 的影响 B. 非竞争性;仅与 ES 结合;K m 和 V max 受到相反的影响 C. 非竞争性;与 E 和 ES 同时结合(混合、不平等结合);V max 受到影响 D. 如果 I 与 E 的结合方式与与 ES 的结合方式不同,则为混合抑制
这是有关酶和酶抑制剂及其在医学和诊断中的应用的第一期的第一部分。第一篇论文着重于在需要长时间存储蛋白质的情况下维持MBCOMT的稳定性。膜结合的儿茶酚 - 甲基转移酶(MBCOMT)负责儿茶酚神经素 - 米特脱位的主要途径。该酶与几种类型的人类痴呆有关,新的,有效的无毒抑制剂已开发用于帕金森氏病治疗。,这种酶的不稳定性代表了新药开发的主要障碍,因为它倾向于迅速失去其生物学活性。离子液体可以帮助保持蛋白质稳定性和折叠,并由于其多种离子组合而预防蛋白质聚集。在酶缓冲液中添加添加剂,例如半胱氨酸,甘油和海藻糖,在最小化MBCOMT损伤并增强其稳定性方面显示出令人鼓舞的结果。结果表明,作者使用的缓冲液不仅导致HMBComt活性维持高达32.4 h,因此可以在-80℃下储存,而且与原始水平相比,生物学活性在-80℃下的储存量最高约40%[1]。第二篇论文的目的是在需要长时间存储蛋白质的情况下评估HMBCOMT的稳定性。作者测试了几个健康对照样品以验证测定法,然后研究了诊断出患有白内障,青光眼,过敏,干眼和叶博天腺功能障碍的患者的20个撕裂样本。获得的结果证实了ABMAS检验的可靠性,以量化人撕裂样品中MMP-9浓度的定量。因此,作者得出的结论是,生物标志物检测技术的使用对于评估预后和使眼科医生的工作更加容易,从而使患者健康的改善更大[2]也是有利的[2]。第三篇论文探讨了mpelanin浓度的激素1(MCHR1)拮抗剂的发展,这对于治疗肥胖症很有用。考虑到其结合位点类似于人类(HERG)通道的事实,并且由于HERG引起的心脏毒性,基于机器学习的预测模型在临床发育中开发的大多数药物在临床发展中失败了,这对于克服这些困难而言是有用的。考虑到这一点,作者试图使用基于DNN的机器学习模型发现新的MCHR1拮抗剂,而没有心脏毒性,并通过分析基因表达来识别新的适应症。结果,作者确定了具有心脏毒性的KRX-104130 MCHR1拮抗剂。此外,发现通过使用基于转录组的药物重新定位方法,可以识别该拮抗剂的新指示。因此,作者表明KRX-104130增加了低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达,这是胆固醇水平降低的原因。此外,有人提到,这种拮抗剂通过降低肝脂质积累的程度,肝脏
2 在阿肯色州不常见的病原体/耐药机制(目标 MDRO) • 耳念珠菌 (C. auris) • 产碳青霉烯酶的肠杆菌 + • 产碳青霉烯酶的鲍曼不动杆菌 • 产碳青霉烯酶的铜绿假单胞菌 • 耐万古霉素金黄色葡萄球菌 • 泛不敏感革兰氏阴性菌 3 在阿肯色州常见但非地方性的病原体/耐药机制 • 耐碳青霉烯肠杆菌 (CRE)** + • 耐碳青霉烯的鲍曼不动杆菌 (CRAB)** • 耐碳青霉烯的铜绿假单胞菌 (CRPA)** 4 在阿肯色州地方性的病原体/耐药机制和/或流行病学相关性较低 • 先前未列出的其他 MDRO
在现有疗法中,靶向疗法是失去手术机会的患者有害和最容忍的治疗方法(4)。当前,用于遗传检测的样品主要是从患者的血液,胸腔积液,尿液或肿瘤组织中收集的,其中肿瘤组织在遗传检测中具有最高的特异性和敏感性(5-7)。但是,侵入性程序不适用于转移性疾病或健康状况受损的患者(6)。由于耐药性,患者必须进行多种基因检测。此外,组织样品并不总是可用的,因此靶向药物的选择通常取决于血液样本检测(8)。为了降低耐药性,已经提出了替代使用两个靶向药物的使用,但到目前为止,效果尚不清楚(9)。因此,早期并有效地识别患有基因突变的患者以改善患者生存并减轻患者的财务负担至关重要。
与采用具有草甘膦抗性的转基因作物同步。 [1] 草甘膦在除草剂使用中占有最大份额,据 2014 年报道,美国使用量为 1.134 亿公斤,全球使用量为 7.47 亿公斤。 [2] 尽管人们普遍认为草甘膦对动物和人类无毒,但它在大雨后在地下水中积累并进入地表水,人们越来越担心它对环境和人类健康造成的更大影响。 [3] 值得注意的是,2013 年美国中西部生长季节进行的一项研究显示,在 44% 的中西部溪流样本中检测到了浓度高达 27.8 µ g L −1 的草甘膦。 [4] 南卡罗来纳州和明尼苏达州的一项研究表明,在施用草甘膦的周期内,农民尿液中草甘膦的检测结果呈阳性,最高浓度为 3.2 µ g L −1 ,[5] 而威斯康星州的一项类似研究证实,样品中的最大浓度为 12 µ g kg −1 。[6] 也许更令人担忧的是,国际癌症研究机构 (IARC) 将草甘膦归类为“可能的人类致癌物”,这一说法遭到美国环境保护署 (EPA) 和欧洲食品安全局 (EFSA) 的强烈质疑,[7] 尽管美国环境保护署和欧洲食品安全局的分析都受到了批评
近年来,由于其独特的特性以及在气体和生物传感器中的潜在应用,对磁石墨烯(MGO)的兴趣显着增加。在本评论文章中给出了MGO合成技术的广泛摘要,例如化学还原,水热合成和溶剂热合成。及其在气体和生物传感器中的许多用途,MGO的灵敏度,选择性和稳定性也被突出显示。除了可以鉴定氨,硫化氢和挥发性有机化合物的气体传感器外,MGO还可以用作鉴定蛋白质,葡萄糖,胆固醇和DNA的生物传感器。文章的结论讨论了该领域的未来方向以及在各个行业的MGO研究中的可能应用。