XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System膜蛋白
通过无洗涤剂膜蛋白提取与表面等离子体共振生物传感器相结合筛选潜在的 P-糖蛋白抑制剂
摘要 P-糖蛋白(P-gp)在癌细胞中高表达可导致多药耐药(MDR)，抗癌药物与P-gp抑制剂联用是逆转癌症MDR治疗的一种有前途的策略。本研究建立了一种无标记、无洗涤剂的系统，结合表面等离子体共振(SPR)生物传感器和苯乙烯马来酸(SMA)聚合物膜蛋白(MPs)稳定技术来筛选潜在的P-gp抑制剂。首先，利用SMA聚合物从MCF-7/ADR细胞中提取P-gp，形成SMA脂质体(SMALPs)。随后，将SMALPs固定在SPR生物传感器芯片上，建立P-gp抑制剂筛选系统，并测定P-gp与小分子配体的亲和力。方法学考察证明该筛选系统具有良好的特异性和稳定性。从50个天然产物中筛选出9个P-gp配体，并测定了它们与P-gp的亲和常数。体外细胞验证实验表明，粉防己碱、防己诺林碱、前花素B、新黄芩素和淫羊藿苷可以显著增加MCF-7 / ADR细胞对阿霉素（Adr）的敏感性。此外，粉防己碱、前花素B和新黄芩素可以通过抑制P-gp的功能来逆转MCF-7 / ADR细胞的MDR。这是首次将基于SMALPs的稳定化策略应用于SPR分析体系。SMA聚合物可以将P-gp保留在天然脂质双层环境中，从而保持P-gp的正确构象和生理功能。所开发的系统可以快速
跨膜蛋白TMEM230，胶质母细胞瘤治疗的靶点
6 意大利国家研究委员会生物化学和细胞生物学研究所，意大利罗马，7 明斯特大学医院妇产科，德国明斯特，8 布雷西亚大学分子与转化医学系，意大利布雷西亚，9 意大利米兰神经科学研究所，10 米兰大学健康生物医学科学系，意大利米兰，11 美国马里兰州贝塞斯达国立卫生研究院 NIDDK 细胞与分子生物学实验室，12 德国明斯特大学医院放射治疗和放射肿瘤学系，13 美国新墨西哥州阿尔伯克基洛夫莱斯生物医学研究所，14 意大利奥尔巴萨诺都灵大学肿瘤学系，15 意大利坎迪奥洛坎迪奥洛癌症研究所 - IRCCS 血管肿瘤实验室，
荧光磁性纳米粒子定向操纵膜蛋白
（未经同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可不得重复使用。此预印本的版权所有者此版本于 2020 年 4 月 1 日发布。；https://doi.org/10.1101/2020.03.30.016477 doi：bioRxiv preprint