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图 4 | 通过体内 HTS 鉴定的 BBB 穿透性 PepTGN 的进入受体图谱。A. PepTGN 是一种通过体内噬菌体展示鉴定的脑穿透肽，具有未知的 BBB 进入机制。我们利用 μMap 研究其胞吞运输途径。B. 在冰上对两种不同的细胞系（hCMEC/d3，如图所示，和 bEND.3 细胞）进行 15 分钟的 μMap 实验，以鉴定潜在的进入受体。在两个火山图中鉴定出的最热门受体之一是降钙素受体样受体（CALCRL，粉色），这是一种参与肽信号传导的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。实验还揭示了网格蛋白（GAK 和 NECAP2，栗色）和动力蛋白（DNM2，栗色）。C. 进行了阻断实验以验证 CALCRL 是否为 PepTGN 的进入受体。这些研究表明，当细胞与天然配体 CGRP 或单克隆抗体 Erenumab 预孵育时，肽摄取量显著减少。相反，与对照同种型抗体孵育对内化没有影响。
穿透血液的肽
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