机构名称:
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克服对碱抑制剂的耐药性的新方法,目前正在开发新的碱性抑制剂,以克服批准的药物中看到的耐药性。例如,TPX -0131是一种紧凑的大环分子,旨在适合ATP结合口袋,并抑制许多关键的抗性突变,例如盖务突变(L1196M),溶剂前突变(G1202R)和铰链区域突变。此外,具有双重突变(例如L1196M/G1202R)(不存在有效批准的药物),TPX -0131在细胞测定中表现出有效的细胞增殖和肿瘤生长消退的有效抑制。同样,NVL -655还显示了对单个突变(例如L1196M,G1202R,