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研究硫胺素焦磷酸（TPP）依赖性酶的一种常见方法是通过具有硫胺素/TPP类似物的化学抑制作用，其具有中性芳族环代替TPP的阳性硫唑环。这些是有效的抑制剂，但它们的制备通常涉及多个合成步骤来构建中心环。我们报告了新型开放链硫胺素类似物的有效合成，这些合成有效地抑制了TPP依赖性酶，并被预测与TPP具有相同的结合模式。我们还报告了一些抑制丙酮酸脱氢酶E1-亚基（PDH E1）的开链类似物，并预测除TPP结合口袋以外的酶中会占据其他袋。这为提高PDH的类似物的亲和力和选择性开辟了新的可能性，PDH是已建立的抗癌目标。
开放链 - 硫胺素 - Analogues-As Tittent抑制剂 -
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