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表皮生长因子受体(EGFR)是突变频率最高的基因之一,也是非小细胞肺癌最重要的驱动基因,其中东亚人群突变率高达40%-50%,西方人群突变率高达10%-20%1。TQB3002通过竞争性结合胞内酪氨酸激酶结合域的ATP位点,抑制相关酪氨酸激酶的活性及胞内磷酸化过程,从而抑制EGFR下游信号传导,最终导致肿瘤细胞死亡。目前,第一、二、三代EGFR抑制剂被广泛应用于临床,每一代药物的研发都是为了解决上一代药物的耐药性2。基于此,本集团开发了第四代口服小分子EGFR抑制剂TQB3002。
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