机构名称：
¥ 1.0
布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 是治疗药物伊布替尼的靶点，可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和其他 B 细胞恶性肿瘤。伊布替尼是同类首创的共价 BTK 抑制剂，可限制 B 细胞存活和增殖。设计新的 BTK 抑制剂是推动开发更好的癌症和自身免疫性疾病治疗药物的重要目标。基于伊布替尼的成功，已开发出几种第二代不可逆 BTK 抑制剂，其脱靶效应更少。然而，结合模式及其与 Btk 的相互作用尚未通过实验确定并在原子分辨率下评估。在这里，我们确定了 BTK 激酶结构域与阿卡替尼复合物的第一个晶体结构。此外，我们报告了 BTK/替拉替尼复合物的结构，并将这些结构与之前解析的结构进行了比较。这些结构提供了有关阿卡布汀优异选择性的见解，并指导了未来 BTK 抑制剂的开发。
具有第二部分的 BTK 激酶结构域的结构...
主要关键词
相关文件推荐
