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前药或可以激活前药的成分,特定于肿瘤。生物正交化学已成为按需前药激活的一种有希望的平台,因为它包括可以在生理条件下进行的化学反应而不会干扰生物学过程。4,5这些反应的选择性,特定城市和相当快的动力学允许精确控制非毒性前药的激活。6 - 8据报道,许多生物正交反应具有很高的选择性前药激活的潜力,例如叠氮化物和三苯基芬丁基之间的Staudinger连接,9和跨环环烯(TCO)和四嗪(TZ)之间的四津连接。10,Staudinger连接主要用于连接应用,因为其动力学相对较慢(K 2〜10-3 m-1 s-1),并且少量报告揭示了其前药激活的潜力。11 - 13在低浓度下,四嗪连接以其快速点击释放反应动力学(K 2〜10 4 m-1 s-1)而闻名,许多报告表明,TZ部分的反应性,

基于聚合物PEG的生物正交触发器,用于乳腺癌的前药激活

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