GPS蛋白质:跟踪细胞受体的运动

味道,疼痛或对压力的反应 - 几乎所有人体中的所有基本功能都由称为G蛋白偶联受体(GPCR)的分子开关调节。巴塞尔大学的研究人员发现了这种GPCR如何工作的基本机制。

来源:英国物理学家网首页
抗体(米色)用三个微小的paramagnet标记,可以在GPCR(灰色)中定位原子(黄色)。图片来源:巴塞尔大学,生化

味道,疼痛或对压力的反应 - 几乎所有人体中的所有基本功能都由称为G蛋白偶联受体(GPCR)的分子开关调节。巴塞尔大学的研究人员发现了这种GPCR如何工作的基本机制。

使用类似于地球卫星GPS的方法,它们可以跟踪GPCR的运动并在作用中观察它。他们最近在科学上发表的发现为设计药物提供了指导。

已发布 科学

GPCR嵌入细胞膜中,并从细胞内部传输信号。由于它们在体内的极端多样性和至关重要的作用,因此GPCR被许多药物(例如止痛药,心脏药物,甚至是糖尿病和肥胖症的半卢皮德底)注射。实际上,所有批准的药物中约有三分之一针对GPCR。

细胞膜

新的GPS核磁共振(NMR)方法揭示了受体功能

尽管它们的重要性,但这些受体如何工作仍然是一个谜。 “我们对GPCR如何从各种配体传输信息,” Biozentrum的SNSF Ambizione研究员Fengjie Wu博士说。 “我们开发了这种新型的GPS NMR方法,使我们能够观察受体的移动方式。”

对GPCR功能的详细理解对于开发更有效的副作用的药物至关重要。

在他们的研究中,研究人员专注于β1-肾上腺素能受体,β1-肾上腺素能受体在心血管系统中起关键作用,并由β受体阻滞剂瞄准。这些药物用于治疗高血压和心血管疾病。研究人员使用GPS NMR技术,精确地确定了该受体中约一百个位点的位置(就像GPS一样,都指出了汽车的位置,并在激活过程中监测了他们的运动。

高血压