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从 Phidippus Audax 毒液中影响钾电流的短结构肽的分离、合成和药理学表征
作者:Kaldari - 自己的作品,CC0,https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=10432567Phidippus Audax 毒液中影响钾电流的短结构肽的分离、合成和药理学表征摘要目的对 Salticidae 蜘蛛的毒液知之甚少,因此在这里,我们寻找最国际化的蜘蛛 Phidippus audax 的毒液肽。方法分别通过 HPLC 色谱法、固相肽合成和大鼠背根神经节神经元电生理学,对来自蜘蛛 Phidippus audax(Araneae:Salticidae)毒液的短肽进行分离、化学合成和药理学表征。结果揭示的肽(Pudax1)由 22 个残基和 22 个残基组成。含有一个二硫桥。 Pudax1 对家蝇具有麻痹活性。它以两种 N 末端形式合成:Phi-Ala 和 Phi-Trp。 。在大鼠背根神经节神经元的原代培养物中评估了两种同源肽的药理学。 Phi-Ala [10 µM] (n = 6) 的微灌注导致外向电流最大幅度抑制 17 ± 5% (p < 0.05),并且电压脉冲 (IKend) 结束时电流幅度非显着下降 22 ± 7% (p > 0.05)。此外,Phi-Ala 不影响当前的失活时间过程 (τinact)。同时,肽 Phi-Trp [10 µM] (n = 6) 对 o 的最大幅度产生 37 ± 3.6% 的抑制 (p ≤ 0.01)
来源:Arácnido目的
人们对Salticidae蜘蛛的毒液知之甚少,因此在这里,我们寻找最世界性的蜘蛛Phidippus audax的毒液肽。
方法
分别通过 HPLC 色谱法、固相肽合成法和大鼠背根神经节神经元电生理学方法,对来自蜘蛛 Phidippus audax(Araneae:Salticidae)毒液的短肽进行分离、化学合成和药理学表征。
结果
未公开的肽 (Pudax1) 由 22 个残基组成,并包含一个二硫键。 Pudax1 对家蝇具有麻痹活性。它以两种 N 末端形式合成:Phi-Ala 和 Phi-Trp。 。在大鼠背根神经节神经元的原代培养物中评估了两种同源肽的药理学。 Phi-Ala [10 µM] (n= 6) 的微灌注导致外向电流最大幅度抑制 17 ± 5% (p< 0.05),并且在电压脉冲结束时 (IK 结束) 电流幅度非显着降低 22 ± 7% (p> 0.05)。此外,Phi-Ala 不影响当前的失活时间过程 (τ inact)。同时,肽Phi-Trp [10 µM] (n= 6) 诱导外向电流最大幅度抑制37±±3.6% (p≤ 0.01),IK 末端抑制44± 5% (p≤ 0.01),而τ inact 没有变化。
结论
尽管 Phi-Ala 和 Phi-Trp 这两种肽都表现出杀虫麻痹活性,但它们在所用浓度下作为外向电流阻断剂的效率相对较低,并且不影响内向电流。 Phi-Trp 和 Phi-Ala 值得研究以探索其治疗潜力。
Salceda, E., Arenas, I., Olamendi-Portugal, T.et al.Phidippus Audax 毒液中影响钾电流的短结构肽的分离、合成和药理学表征。Int J Pept Res Ther 32, 15 (2026).https://doi.org/10.1007/s10989-025-10792-1
