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World File Search System叶酸
叶酸与其细胞受体的碳点之间的相互作用：一种定性物理学方法
有针对性的，因此有选择性的药物输送现在是医学中的主要治疗问题。的确，该策略在大幅度降低其侧面影响的同时增强了给药的性能，这通常与它们通过多个可能的生物学靶标的识别有关。癌症是需要靶向化学治疗方法的病理学的一个例子。每年约1000万人死亡，癌症是世界上第二大死亡原因。几乎六分之一的死亡是由于癌症世界宽。因此，必须使用其他工具来严格控制这种病理。增加了先前存在的细胞毒性化合物和诱导的侧面效应的效率似乎是相关策略。改善药物效率，生物疗法，1光动力疗法2或
叶酸功能化增强多价 DNA 纳米笼对三阴性乳腺癌细胞的细胞毒性
摘要：DNA 是一种出色的可编程聚合物，可用于生成可用于生物医学应用的自组装多价纳米结构。在此，我们开发了 (i) 叶酸功能化纳米笼 (Fol-NC)，可非常有效地被过度表达叶酸受体 α 异构体的肿瘤细胞内化；(ii) AS1411 连接纳米笼 (Apt-NC)，通过核仁素内化，核仁素是一种在许多类型癌症的细胞表面过度表达的蛋白质；以及 (iii) 同时具有叶酸和 AS1411 适体功能化的纳米结构 (Fol-Apt-NC)。我们分析了所有类型的纳米结构的特定 miRNA 沉默活性，这些纳米结构含有与 miR-21 互补的 miRNA 隔离序列，以及在耐药三阴性乳腺癌细胞系中装载阿霉素时的细胞毒性作用。我们证明，与用 AS1411 功能化的纳米笼相比，叶酸作为靶向配体的存在提高了 miR-21 沉默的效率。与游离阿霉素相比，装载了阿霉素的双功能化纳米笼 (Fol-Apt-NC) 对 MDA-MB-231 细胞的细胞毒性作用增加了 51% 以上，除了选择性之外，还证明了纳米笼能够克服阿霉素化学抗性。叶酸功能化纳米笼的更高效率归因于进入方式，它诱导了四倍以上的细胞内稳定性，并表明当叶酸和 AS1411 修饰同时存在时，叶酸介导的细胞进入途径比核仁素介导的途径更有效。
用于肿瘤成像的叶酸受体靶向 PET 放射性药物的开发——从实验室到临床的历程
摘要：叶酸受体-α（FR-α）在许多上皮癌中过度表达，包括卵巢癌、子宫癌、肾癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌，但在肾脏、唾液腺、脉络丛和胎盘等正常组织中表达有限。因此，FR-α已成为向FR阳性肿瘤输送治疗剂和成像剂的有希望的靶点。已经开发了一系列基于叶酸的PET（正电子发射断层扫描）放射性药物，用于选择性靶向FR阳性恶性肿瘤。本综述概述了迄今为止关于叶酸衍生的PET放射性结合物的设计、放射合成和用于靶向FR阳性肿瘤的效用的研究进展。本文主要介绍了用氟-18（t 1 / 2 = 109.8 分钟）和镓-68（t 1 / 2 = 67.7 分钟）标记的叶酸放射性结合物的结果，但也讨论了用“外来”和新 PET 放射性核素标记的叶酸，例如铜-64（t 1 / 2 = 12.7 小时）、铽-152（t 1 / 2 = 17.5 小时）、钪-44（t 1 / 2 = 3.97 小时）、钴-55（t 1 / 2 = 17.5 小时）和锆-89（t 1 / 2 = 78.4 小时）。对于肿瘤成像，迄今为止报道的 PET 放射性标记叶酸中，除了 [ 18 F]AzaFol 之外，没有一种完成了从实验室到临床的旅程，该药物在一项多中心首次人体试验中成功用于转移性卵巢癌和肺癌患者。然而，在不久的将来，我们预计会有更多基于叶酸的 PET 放射性药物的临床试验，因为临床对成像和 FR 相关恶性肿瘤的治疗越来越感兴趣。
叶酸和生物素单靶向与双靶向纳米粒子用于抗癌药物输送
摘要：癌症是全球主要死亡原因之一，其治疗仍然极具挑战性。癌症治疗的有效性在很大程度上取决于药物的肿瘤特异性递送。纳米粒子药物递送系统已经开发出来以避免传统化疗的副作用。然而，根据最新的建议，未来的纳米医学应主要集中在基于配体-受体识别的纳米载体的主动靶向，这可能比人类癌症治疗中的被动靶向更有效。然而，由于肿瘤微环境的复杂性，单配体纳米药物的功效仍然有限。因此，NPs 朝着额外的功能方向发展，例如 pH 敏感性（高级单靶向 NPs）。此外，还开发了在同一药物递送系统上包含两种不同类型靶向剂的双靶向纳米粒子。先进的单靶向纳米粒子和双靶向纳米载体在细胞选择性、细胞摄取和对癌细胞的细胞毒性方面表现出比传统药物、非靶向系统和没有额外功能的单靶向系统更优越的特性。叶酸和生物素被用作癌症化疗的靶向配体，因为它们可用、廉价、无毒、无免疫原性且易于修改。这些配体可用于单靶向和双靶向系统，尽管后者仍然是一种新方法。本综述介绍了用于抗癌药物输送的单靶向或双靶向纳米粒子开发的最新成果。
稿件编号 ZUMJ-2108-2312 DOI: 10.21608/zumj.2021.89280.2312 原创文章 叶酸补充对 2 型糖尿病患者的治疗作用
摘要背景：2 型糖尿病 (DM2) 与微血管和大血管合并症的高风险相关。许多微量营养素参与对抗 DM 及其并发症。本研究旨在调查叶酸对 DM2 白化大鼠模型的影响。材料和方法：30 只成年雄性白化大鼠随机分为 3 组：对照组、糖尿病组 (DM2)：通过 4 周高脂饮食诱导 DM2，然后链脲佐菌素 (25 mg/kg/ ip，一次)，叶酸治疗 DM2 (5mg/kg bw) 口服 8 周。分析血糖、胰岛素、血脂谱、CRP，计算 HOMA-IR 和血浆动脉粥样硬化指数 (AIP)。结果：与 DM2 组相比，叶酸治疗的 DM2 组血糖、HOMA-IR、胆固醇、甘油三酯、AIP、CRP 显著降低，血清胰岛素和高密度脂蛋白显著升高。结论：叶酸在 DM 大鼠模型中有效，因为它能减少糖代谢紊乱、具有抗氧化、抗炎作用。关键词：叶酸；2 型糖尿病。
最初发表于：克里斯蒂娜·穆勒（Müller）； Schibli，罗杰；莫勒，布里塔（2020）。可以用基于叶酸的R
摘要：在本文中，我们讨论了基于叶酸的放射性药物对巨噬细胞成像的潜在作用，以支持COVID-19患者的临床决策。活化的巨噬细胞在冠状病毒感染中起重要作用。繁殖的宿主反应，即，巨噬细胞相关的细胞因子（例如TNFα，IL-1β和IL-6）的细胞因子风暴会导致大约20％的患者急性呼吸困扰综合征（ARDS），例如急性呼吸困扰综合征（ARDS），例如急性呼吸障碍综合征（ARDS）。目前正在临床试验中测试各种免疫调节疗法。在实验性间质肺疾病的临床前概念验证研究中，我们展示了18 F-扎非酚的潜力，这是一种基于18的F叶酸基于叶酸的放射性抗激素，作为一种特定的新型成像工具，用于可视化和监测巨噬细胞驱动的肺部肺部疾病。18 f- azafol与叶酸受体β（FRβ）结合，该叶酸受体β（FRβ）在涉及炎症条件的活化巨噬细胞上表示。在最近的一项多中心癌症试验中，成功，安全地应用了18个F-Asafol（NCT03242993）。据认为，通过叶酸放射性示意剂的核成像可视化激活的巨噬细胞相关疾病过程，可以通过鉴定有可能发生严重疾病进展的COVID-19患者，并具有潜在致命的结果，可以支持临床决策。
