摘要:过氧化物酶体增殖激活受体 α、γ 和 β / δ (PPAR α、PPAR γ 和 PPAR β / δ) 是一类配体激活的转录因子,属于核受体超家族,可调节参与脂质和碳水化合物代谢、能量稳态、炎症和免疫反应的基因表达。因此,它们成为治疗各种代谢疾病的有吸引力的靶点,最近,由于其新出现的神经保护作用,它们还成为治疗神经退行性疾病的有吸引力的靶点。激活程度(从部分到完全)以及对不同异构体的选择性极大地影响了 PPAR 激动剂的治疗效果和安全性。因此,人们对具有适当活性和选择性组合的新型支架非常感兴趣。本综述旨在概述来自海洋的 PPAR 调节剂的发现、优化和结构-活性关系研究,以及导致其鉴定和/或阐明的结构和计算研究以及其作用机制的合理化。
摘要:我们以前已经报道了从越南作物植物中分离出的59种内孢子粒阳性细菌菌株的基因组序列草案,因为它们能够抑制植物病原体。基于其基因组序列草案,其中11项被分配给Brevibacillus,一个分配给了莱西比氏菌属。进一步的分析(包括完整的基因组测序)表明,其中几种菌株代表了新型基因组菌。体外和体内测定表明了它们促进植物生长的能力,以及针对植物病原细菌,真菌和线虫的Brevibacilli的强生生物防治潜力。基因组开采鉴定的157天然产物生物合成基因簇(BGC),包括Mibig数据库中不存在的36种新型BGC。我们的发现表明与植物相关的Brevibacilli是推定抗菌化合物的丰富来源,并且可能是开发新型生物防治剂的宝贵起点。
摘要:最近,消费者对全球工匠奶酪的兴趣有所增加。不同的自摄取和特征性的乳酸细菌(LAB)的能力产生香气以及对奶酪中挥发性有机化合物(VOC)(VOCS)的识别是在选择具有最佳芳族特性的菌株时考虑的重要方面。这项工作的目的是确定孤立的VOC和微生物之间的关系(乳酸乳酸菌乳酸菌,lactiplantibacillus plantarum,Leuconostoc梅森特罗氏菌和乳酸乳酸乳酸菌hordniae)使用准确性和替代方法中的生羊奶奶酪(成熟和奶油天然)。将Sanger测序与实验室识别与气相色谱结合到离子迁移率光谱法(GC – IMS)以确定VOC时,我们描述了奶酪并区分每种微生物在其伏叶片中的潜在作用。每个实验室的贡献都可以根据其不同的VOC文件来描述。显示了每种奶酪中实验室行为之间的差异,尤其是参与奶油奶酪的实验室之间的差异。仅乳酸乳杆菌亚种。 hordniae和L. mesenteroides在de Man Rogosa和Sharpe(MRS)培养物中显示出相同的VOC PRE,但对于不同的奶酪,在脱脂牛奶培养物中的VOC生产中显示了两个差异。 乳酸乳酸乳酸亚乳突的发生。 据报道,奶酪的大杂草是第一次据报道。仅乳酸乳杆菌亚种。hordniae和L. mesenteroides在de Man Rogosa和Sharpe(MRS)培养物中显示出相同的VOC PRE,但对于不同的奶酪,在脱脂牛奶培养物中的VOC生产中显示了两个差异。乳酸乳酸乳酸亚乳突的发生。据报道,奶酪的大杂草是第一次据报道。奶酪的大杂草是第一次据报道。
摘要:农产品副产品和微藻是具有神经保护特性的低成本、高价值的生物活性化合物来源。然而,治疗分子的神经保护效果可能受到其穿过血脑屏障 (BBB) 到达大脑的能力的限制。在本研究中,对已证明具有体外神经保护潜力的刺槐 (ASFE)、Cyphomandra betacea (T33)、小粒咖啡 (PPC1)、油橄榄 (OL-SS)、柑橘 (PLE100) 副产品和微藻 Dunaliella salina (DS) 的各种绿色提取物进行了基于永生化人脑微血管内皮细胞 (HBMEC) 模型的体外 BBB 通透性和运输测定。进行了毒性和 BBB 完整性测试,并在孵育 2 和 4 小时后使用气相色谱和液相色谱结合四极杆飞行时间质谱 (GC/LC-Q-TOF-MS) 评估了目标生物活性分子穿过 BBB 的运输情况。HBMEC-BBB 运输试验显示,代表性神经保护化合物(如单萜和倍半萜、植物甾醇和一些酚类化合物)具有高渗透性。从拟议的体外 BBB 细胞模型中获得的结果进一步证明了目标天然提取物的神经保护潜力,这些提取物是功能性成分的有希望的来源,可以转化为具有科学支持的神经保护声明的食品补充剂、食品添加剂或营养保健品。
黄原酸酯是具有广泛应用前景的有机合成物质。它们可以作为许多化合物或材料的重要组成部分,同时在各种工业和社会经济过程中发挥着至关重要的作用。在解决黄原酸酯的使用问题时如果不考虑其毒性以及它们的分解过程和产物,那么从生态和健康的角度来说都是不可持续的。到目前为止,相关信息仍然分散,公众知之甚少。因此,本文全面概述了现有的关于黄原酸酯及其相关化合物的重要性、命运、生态毒性和健康影响的信息。根据来自科学、技术和专业界的信息,黄原酸酯种类繁多,碳链通常由2至6个碳原子组成。它们在采矿和矿物加工行业、农业、废水处理、金属保护、橡胶硫化、制药工业和医药等领域发挥着至关重要的作用。黄原酸盐在不同因素和机制下的降解决定了它们在环境中的命运,导致有毒物质的形成,主要是二硫化碳、羰基硫化物、硫化氢和过氧化氢。黄原酸盐和黄原酸盐降解产物对人类、动物、土壤和水生生物、酶系统等有严重危害。同时暴露于黄原酸盐和金属会导致其毒性水平的放大或降低,具体取决于暴露的生物。这种毒理学维度应该引起科学界和公众的更多关注,以更安全地生产、使用、储存和处置黄原酸盐。由于黄原酸盐对金属具有高亲和力,黄原酸盐改性化合物是有效的金属螯合剂。应探索这种特性,以开发潜在的低成本和有效的替代方案,用于从受污染的介质中去除和回收金属。这同样适用于开发适当的方法来评估
摘要。登革热是一个日益增长的全球健康问题,每年发生数百万个病毒疾病。不幸的是,没有批准的治疗方法。DEV> DENV NS5 RDRP蛋白酶由登革热病毒(DENV)作为开发有效的登革热治疗的有希望的治疗靶标。登革热病毒的传播得到了RDRP蛋白酶的帮助。这项工作使用基于基于配体的基于基于结构的技术来生成DENV-2 NS5 RDRP蛋白酶抑制剂。首先,基于配体的Lipinski的五个规则和助力预测用于筛选42个假定的抗病毒天然化合物。测试化合物被停靠到DENV-2 NS5 RDRP蛋白酶的活性区域。根据对接分数,建议将铅化合物(3'-O-甲基二吡啶)作为NS5 RDRP蛋白酶的有前途的抑制剂。这项工作发现了可能在治疗登革热方面有益的DENV-2 NS5 RDRP蛋白酶抑制剂,该蛋白酶抑制剂可能会有益。必须必须通过体外和体内实验来研究这种化合物的有效性。
摘要:在生态可持续性和减少化疗药物浪费无疑是保护生物圈的特权的情况下,使用天然产物 (NPs) 代表了对抗癌症疾病的替代治疗方法。肿瘤体内异质性癌症干细胞 (CSC) 群体的存在与疾病复发和治疗耐药性有关。因此,CSC 靶向是一种阻碍癌症复发的有前途的策略。越来越多的证据表明,NPs 可以抑制与维持 CSC 干性有关的关键信号通路,并使 CSC 对标准化疗治疗敏感。此外,它们的毒性有限且大规模生产成本低,可以加速 NPs 在临床环境中的使用。在这篇综述中,我们将总结关于来自主要天然来源(例如食物、植物和海洋物种)的 NPs 对 CSC 的影响的最相关研究,阐明它们在临床前和临床研究中的用途。
摘要:癌症影响超过1900万人,是世界上第二大死亡原因。癌症治疗中使用的主要策略之一是抑制与细胞存活有关的拓扑异构酶II。副作用和不良反应限制了拓扑异构酶II抑制剂的使用;因此,研究的重点是发现可以抑制拓扑异构酶II并具有更安全的毒理学作用的新型化合物。海洋生物是具有不同药理特性在内的二级代谢产物的来源,包括抗癌活性。本综述的目的是呈现和讨论海洋来源化合物的药理潜力,其抗肿瘤活性是由拓扑异构酶II抑制介导的。已经证明了几种来自海绵,真菌,细菌,沿海和其他海洋来源的化合物已被证明可以抑制拓扑异构酶II。但是,有些研究仅报告对接相互作用,而其他研究并未完全解释拓扑异构酶II抑制的机制。需要进一步的体外和体内研究,以及仔细的毒理学评估,重点是癌细胞的选择性。
1 澳门科技大学中医药学院、国家中药质量研究重点实验室,澳门 999078 2 杭州师范大学药学院,浙江省杭州 311121 3 杭州师范大学附属医院肿瘤内科,浙江省杭州 310015 4 南京中医药大学第一临床医学院、江苏省中医药防治肿瘤协同创新中心,江苏省南京 210023 5 湖南中医药大学第一医院医学研究创新中心,湖南省长沙 410000 6 榄香烯类抗癌中药重点实验室,浙江省杭州 311121 7 浙江省中药开发应用工程实验室,浙江省杭州 311121 8 粤港澳污染物暴露与健康联合实验室, 510000 广东广州 9 珠海科技大学科学技术研究院,519000 广东珠海 10 珠海市中西医结合医院,519020 广东珠海 *通讯地址:qbwu@must.edu.mo (吴奇标);haibocheng@njucm.edu.cn (程海波);hzzju@hznu.edu.cn (隋新兵) † 这些作者的贡献相同。