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酚类，类黄酮，抗氧化剂，抗炎
algeria电子邮件：lilia.douaouya @univ-khenchela.dz摘要这项研究研究了幼稚的幼虫块茎水和水甲醇提取物的比较生物学活性和化学组成，该植物是一种带有传统药用用途的植物。两种提取物均评估其抗氧化剂，抗炎和抗菌活性。通过DPPH清除测定法测量抗氧化活性。使用牛血清白蛋白技术的体外抗炎活性。 使用对四个革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和三种真菌的圆盘扩散测定研究了抗菌活性。 总苯酚和类黄酮含量表明，甲醇提取物的总酚含量明显更高（167.4±3。 53μgGae/mg e）和类黄酮含量（36.27±2.18μgQe/mg e），比水提取物。 抗氧化活性表明，芽孢杆菌的甲醇提取物表现出较高的抗氧化活性（IC50 = 1.15±0.02 mg/ml）。 相反，是水提取物对标准的最重要的抗炎活性显示了标准的抗炎活性（二氯烯酸钠）。抗菌活性的研究表明，提取物显示出适度的抗菌和抗真菌活性。 两种提取物均表现出抗菌活性，但甲醇提取物表现出更高的抑制区，尤其是对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的抑制作用。 这种比较分析提供了有关基于不同溶剂提取物的有效性来利用兔子增生的治疗特性的见解。使用牛血清白蛋白技术的体外抗炎活性。使用对四个革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和三种真菌的圆盘扩散测定研究了抗菌活性。总苯酚和类黄酮含量表明，甲醇提取物的总酚含量明显更高（167.4±3。53μgGae/mg e）和类黄酮含量（36.27±2.18μgQe/mg e），比水提取物。抗氧化活性表明，芽孢杆菌的甲醇提取物表现出较高的抗氧化活性（IC50 = 1.15±0.02 mg/ml）。相反，是水提取物对标准的最重要的抗炎活性显示了标准的抗炎活性（二氯烯酸钠）。抗菌活性的研究表明，提取物显示出适度的抗菌和抗真菌活性。两种提取物均表现出抗菌活性，但甲醇提取物表现出更高的抑制区，尤其是对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的抑制作用。这种比较分析提供了有关基于不同溶剂提取物的有效性来利用兔子增生的治疗特性的见解。
DNA尺寸标准24Plex（BTO）（100）
AIIC-澳大利亚工业化学品库存； ASTM-美国材料测试学会； BW-体重； CERCLA-全面的环境响应，赔偿和责任法； CMR-致癌，诱变剂或生殖有毒物； DIN-德国标准化研究所的标准； DOT-运输部； DSL-国内物质清单（加拿大）； ECX-与X％响应相关的浓度； EHS-极其危险的物质； ELX-与X％响应相关的负载率； EMS-紧急时间表； ENC-现有的和新的化学物质（日本）； ERCX-与X％增长率响应相关的浓度； ERG-紧急响应指南； GHS-全球统一的系统； GLP-良好的实验室实践； HMIS-危险材料识别系统； IARC-国际癌症研究机构； IATA-国际航空运输协会； IBC-国际批量携带危险化学物质的船舶建筑和设备的国际守则； IC50-最大抑制浓度；国际民航组织 - 国际民航组织； IECSC-中国现有化学物质的清单； IMDG-国际海事危险货物； IMO-国际海事组织； ISHL-工业安全与卫生法（日本）； ISO-国际标准化组织； Keci-韩国现有化学品库存； LC50-致命浓度占测试人群的50％； LD50-致死剂量至测试人群的50％（中位致死剂量）； MARPOL-预防国际公约
摘要。 Hidayati S，Agustin AT，Sari EK，Sari SM，Destiawan RA，Silvana WA。 2023。植物化学分析和抗糖尿病评估Peperomia P
摘要。Hidayati S，Agustin AT，Sari EK，Sari SM，Destiawan RA，Silvana WA。2023。植物化学谱分析和抗糖尿病评估，对嗜血杆菌作为潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。生物多样性24：5972-5978。可以通过抑制α-葡萄糖苷酶的抑制饮食碳水化合物的消化来实现餐后高血糖控制中的一种策略。进行了这项研究，以确定嗜血杆菌抑制α-葡萄糖苷酶的抗糖尿病活性。使用α-葡萄糖苷酶，在体外和计算机中对α-葡萄糖苷酶进行了抑制活性分析测试。分子对接和配体之间的分子对接。设置列以Shape+Electro+DARS模式设置。结果表明，体外乙醇提取物和乙酸乙酯馏分表明，具有分别具有13.43 mg/ml和9.73 mg/ml的C50值的α-葡萄糖苷酶酶的活性和IC50阳性对照的Acarbose值分别为8.11 mg/ml。硅烷分析中的结果表明，与α-葡萄糖苷酶的结合位点结合，与Isoswertisxin，Isoswertisin，pellucidatin，pellucidatin，caryatin-7-O-β-rhamnoside相比，相比，具有-321.4 kcal/mol的值最小的结合能值，值为-321.4 kcal/mol。p. pellucida有可能作为抗糖尿病剂开发，其活性在抑制酶α-葡萄糖苷酶的作用方面具有活性，从而可以降低血糖水平。
MYC 作为三重癌症治疗的治疗靶点……
摘要背景 MYC 是三阴性乳腺癌 (TNBC) 中最常见的改变的驱动基因之一。本研究旨在评估以 MYC 为靶点治疗 TNBC。方法在 14 种代表乳腺癌主要分子形式的乳腺癌细胞系中研究了最近发现的 MYC 抑制剂 MYCi975 的抗增殖和诱导凋亡作用。结果 MYCi975 对生长的抑制 IC50 值从 2.49 到 7.73 µM 不等。通过蛋白质印迹法 (p = 0.047, r = − 0.5385) 或 ELISA (p = 0.001, r = − 0.767) 测得的反应与内源性 MYC 水平呈负相关，即，随着内源性 MYC 水平的增加，对 MYCi975 的反应降低。 MYCi975 还在所有细胞系中诱导了不同程度的细胞凋亡，范围从未检测到诱导到 80% 诱导。TNBC 中的增殖抑制和凋亡诱导大于非 TNBC 细胞系（分别为 p = 0.041 和 p = 0.001）。最后，MYCi975 与紫杉醇或阿霉素联合治疗可增强细胞生长抑制。讨论我们的研究结果为靶向 MYC 治疗 TNBC 提供了可能性。根据我们的结果，我们建议试验使用 MYCi975 与多西紫杉醇或阿霉素的组合，并将 MYC 作为推定的治疗预测生物标志物。
基于单克隆抗体的ELISA和ELISA和时间分辨的荧光免疫测定的玉米中黄曲毒素B1的定量确定
摘要：在这项研究中，开发了高度敏感的单克隆抗体（MAB），用于玉米和饲料中黄曲霉毒素B 1（AFB 1）的分解。还建立了间接竞争性酶联免疫吸附测定（IC-ELISA）和时间分辨荧光免疫测定法（TRFICA）。首先，合成了HAPEN AFB 1 -CMO，并与载体蛋白共轭，以制备用于小鼠免疫的免疫原。随后，使用Classical杂交瘤技术产生mAb。IC-ELISA的最低半最大抑制浓度（IC50）为38.6 ng/kg，线性范围为6.25–100 ng/kg。玉米和饲料中检测的极限分别为6.58 ng/kg和5.54 ng/kg，回收率范围从72％到94％。从样本处理到阅读，开发了TRFICA的检测时间仅大幅减少21分钟。此外，玉米和饲料的检测限度分别为62.7 ng/kg和121 ng/kg。线性范围为100–4000 ng/kg，回收率范围从90％到98％。总而言之，AFB 1 MAB的开发和用于高通量样品检测的IC-ELISA以及用于快速检测的TRFICA的IC-ELISA提出了可用于多功能AFB 1在不同情况下检测的强大工具。
A3907 是一种系统性 ASBT 抑制剂，可通过多器官活性改善小鼠胆汁淤积，并显示出与人类的转化相关性
缩写：α-SMA，α-平滑肌肌动蛋白；ALP，碱性磷酸酶；ALT，丙氨酸氨基转移酶；ASBT，顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白；ASBTi，ASBT 抑制剂；ATCC，美国典型培养物保藏中心；AUC inf，从给药时间到最后可测量浓度的 AUC 并外推至无穷大；BAs，胆汁酸；BDL，胆管结扎；C4，7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮；CA，胆酸；CDCA，鹅去氧胆酸；CK7，细胞角蛋白-7；CMC，羧甲基纤维素；Cyp7a1，细胞色素 P450 家族 7 亚家族 A 成员 1；d，天；DCA，脱氧胆酸；DEGs，差异表达基因；GCDCA，甘氨鹅去氧胆酸； GO，基因本体；H&E，苏木精-伊红；IC50，半数最大抑制浓度；LCA，石胆酸；LC-MS/MS，液相色谱串联质谱法；MCA，鼠胆酸；MCP-1，单核细胞趋化蛋白-1；MDR3，多药耐药蛋白3；基质金属蛋白酶7 (MMP-7)，基质金属蛋白酶7；NRC，正常大鼠胆管细胞；NTCP，Na+-牛磺胆酸共转运多肽；OST α /OST β，有机溶质转运蛋白α/β；QWBA，定量全身放射自显影；RNAseq，RNA测序；RT-qPCR，定量实时PCR；SAD，单次递增剂量；t 1/2，终末半衰期；UDCA，熊去氧胆酸；WT，野生型。
A3907 是一种系统性 ASBT 抑制剂，可通过多器官活性改善小鼠胆汁淤积，并显示出与人类的转化相关性
缩写：α-SMA，α-平滑肌肌动蛋白；ALP，碱性磷酸酶；ALT，丙氨酸氨基转移酶；ASBT，顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白；ASBTi，ASBT 抑制剂；ATCC，美国典型培养物保藏中心；AUC inf，从给药时间到最后可测量浓度的 AUC 并外推至无穷大；BAs，胆汁酸；BDL，胆管结扎；C4，7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮；CA，胆酸；CDCA，鹅去氧胆酸；CK7，细胞角蛋白-7；CMC，羧甲基纤维素；Cyp7a1，细胞色素 P450 家族 7 亚家族 A 成员 1；d，天；DCA，脱氧胆酸；DEGs，差异表达基因；GCDCA，甘氨鹅去氧胆酸； GO，基因本体；H&E，苏木精-伊红；IC50，半数最大抑制浓度；LCA，石胆酸；LC-MS/MS，液相色谱串联质谱法；MCA，鼠胆酸；MCP-1，单核细胞趋化蛋白-1；MDR3，多药耐药蛋白3；基质金属蛋白酶7 (MMP-7)，基质金属蛋白酶7；NRC，正常大鼠胆管细胞；NTCP，Na+-牛磺胆酸共转运多肽；OST α /OST β，有机溶质转运蛋白α/β；QWBA，定量全身放射自显影；RNAseq，RNA测序；RT-qPCR，定量实时PCR；SAD，单次递增剂量；t 1/2，终末半衰期；UDCA，熊去氧胆酸；WT，野生型。
miR-410-3p 由维莫非尼通过 ER 应激诱导，并导致黑色素瘤对 BRAF 抑制剂产生耐药性
尽管黑色素瘤疗法取得了重大进展，但死亡率仍然很高。控制转录后基因表达的微小 RNA 在 BRAF 抑制剂耐药性的产生中发挥作用。该研究旨在评估 miR-410-3p 在维莫非尼 - BRAF 抑制剂反应中的作用。分析了 12 个原发性结节性黑色素瘤的 FFPE 组织样本。利用激光捕获显微切割技术分离肿瘤部分、瞬时组织和邻近健康组织。在人黑色素瘤细胞系 A375、G361 和 SK-MEL1 上进行体外实验。使用 MTT 法测定维莫非尼的 IC50。用 miR-410-3p 模拟物、抗 miR-410-3p 及其非靶向对照转染细胞。ER 应激由 thapsigargin 诱导。使用 qRT-PCR 测定分离 RNA 的表达。我们发现 miR-410-3p 在黑色素瘤组织中下调。维莫非尼可诱导黑色素瘤细胞中的 miR-410-3p 表达。miR-410-3p 水平上调会增加黑色素瘤细胞对维莫非尼的耐药性，而抑制 miR-410-3p 水平则可降低耐药性。内质网应激的诱导会增加 miR-410-3p 水平。miR-410-3p 在体外上调 AXL 的表达，并与 starBase 中的侵袭性表型标志物相关。该研究揭示了一种黑色素瘤耐药性的新机制。维莫非尼通过内质网应激诱导黑色素瘤细胞中的 miR-410-3p。它驱动细胞向侵袭性表型转变，从而对 BRAF 抑制产生反应和耐药性。
微生物
摘要：癌症是一种巨大的全球疾病负担。每年，全世界有数千万人被诊断出患有癌症，其中超过一半的人死亡。海洋环境的巨大生物多样性越来越激发了专家的利益，尤其是在药物发现领域。在从海洋海绵中分离出来的一组真菌中，已经选择了海洋真菌曲霉的烟曲霉，因为它表现出明显的抗菌活性，朝向一组致病微生物。通过扩增和分析其18sRRNA基因的遗传鉴定，真菌已被鉴定出来。真菌粗提取物是通过稻米培养基上的真菌培养而获得的。对各种致病微生物的抗菌活性进行了测试。结果表明对铜绿假单胞菌，金黄色葡萄球菌，尼日尔和白色念珠菌具有明显的抗菌作用。此外，我们使用了三种不同的方法：ATBS，DPPH和脂质过氧化测定法测试了曲霉烟草WA7S6粗提取物的抗氧化潜力。结果表明，粗提取物WA7S6的IC50值为21.35 µg/ml。还针对HELA，MCF和WI-38等癌细胞系评估了粗提取物的抗癌潜力。通过GC质量和在血红素加氧酶识别化合物的硅分子对接中鉴定了真菌提取物的化学培养酯和脱氢膜内酯可能与抗氧化剂有关。
第 28 届国际抗病毒研究会议（ICAR...
丙型肝炎病毒 (HCV) 是黄病毒科中的单链 (ss) RNA 丙型肝炎病毒。目前的 HCV 治疗存在持续病毒应答率不足、耐药性快速出现等问题，特别是对于感染基因型 1 HCV 的患者。（1,2）我们合成了新的吡唑酰胺衍生物 (3) 作为抗丙型肝炎病毒药物，并研究了抑制机制（图 1）。活性最高的化合物抑制 Huh 5-2 细胞中的亚基因组 HCV 复制子 1b，EC50 为 6.7 μM，对 HCV 1b 的选择性指数为 23。命中化合物 1 不靶向 HCV NS5B 或 HCV IRES 介导的翻译；对 1 的抗 HCV 活性机制的评估表明，它抑制了 HCV 诱导的 COX-2 mRNA 和蛋白质表达，在 COX-2 启动子连接的荧光素酶报告基因检测中的 IC50 为 3.2 μM。我们的数据表明，吡唑酰胺衍生物通过在转录和翻译水平上靶向 COX-2 而充当抗 HCV 药物。这些结果为这种新型化学类 HCV 抑制剂的命中优化提供了强有力的基础。（1）Tan, SL, Pause, A. 等人。Nat. Rev. Drug. Disc. 2002, 1, 867-881。（2）Barreca, ML, Manfroni, G. 等人。J. Med. Chem. 2013, 56, 2270-2282。（3）Manvar, D., Pelliccia, S. 等人。Eur. J. Med. Chem. 2015，90，497-506