抽象草药已经在非洲使用了几个世纪,并且在许多非洲社区中仍然是传统医学的重要方面。虽然Euclea divinorum,Carissa Edulis和Prunus Africana在肯尼亚的传统使用历史悠久,但需要进行更多的研究来确定其用于这些药用目的的安全性和功效。因此,这项研究研究了Euclea divinorum hern(Ebenaceae),Carissa Edulis和Prunus Africana的抗菌功能,以抵抗金黄色葡萄球菌,Escherichia Coli和Candida Albicans细菌,以补充其他研究者的工作。这三种植物的叶子,根和茎树皮是从Elgeyo Marakwet县目的收集的。在肯尼亚的Eldoret生物技术实验室分析了样品。将样品磨碎成粉末,并用己烷,甲醇和丙酮依次提取。提取物的抗菌活性是通过琼脂盘扩散法确定的。在将根,叶子和茎皮提取物引入培养皿上的菌落后,测量了井的抑制直径以测试其抗菌活性。针对金黄色葡萄球菌,大肠杆菌和白色念珠菌的E. divinorum,C。edulis和P. africana的根,叶子和茎皮提取物表现出针对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌细菌菌株的抗菌活性的不同程度。最后,非洲疟原虫的甲醇茎树皮提取物仅对大肠杆菌和白色念珠菌具有活性,但是,divinorum和C. edulis的茎树皮提取物并不反对金黄色葡萄球菌,大肠杆菌和白色念珠菌。E。divinorum和C. edulis根提取物表现出针对金黄色葡萄球菌,大肠杆菌和白色念珠菌的抗菌效力,而Divinorum和divinorum和P. africana的叶片则表现出对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌细菌菌株的抗菌活性。因此,建议divinorum和C. edulis的根提取物以及非洲疟原虫的茎皮提取物可以为开发替代性抗菌剂的发育提供潜在的来源,而E. divinorum和C. divinorum和C. edulis剂可能会提供潜在的来源,以进一步开发抗真菌药物的疾病治疗疾病。关键词:草药植物,抗菌活性,细菌,真菌,欧几里亚神经,Carissa Edulis和Prunus Africana
药物研发是一个漫长、昂贵且高风险的过程,其最终目标是发现新药来满足尚未满足的医疗需求。大多数上市药物都是低分子量(<600 Da)分子,通过化学合成生产:然而,生物制剂和新化学模式正在通过临床试验取得进展,这些新分子能够以独特的方式针对疾病。[1] 小分子通常可逆地与其生物靶标结合并调节其活性以达到治疗效果。小分子-酶复合物通常寿命较短,药物从体内消除后靶标活性会恢复。将化学反应部分(所谓的弹头)引入药物中可使抑制剂与靶蛋白形成共价键,从而永久阻断其功能,因此,在恢复靶标的生物功能之前,蛋白质的重新合成是必要的。与非共价相互作用相比,共价键明显更强,因此不可逆抑制剂与非共价药物相比具有更高的潜在效力。此外,在结合位点内针对独特的亲核氨基酸可以对其他类似蛋白质产生优异的选择性。[2]
药物化学是化学的一个分支,涉及药物的设计、合成和开发。它涵盖了广泛的科学学科,包括有机化学、生物化学、药理学和分子生物学 [3]。药物化学家致力于了解疾病的化学和生物机制,并开发能够有效治疗或治愈这些疾病的分子。有机化学是化学的一个分支,研究有机化合物的结构、性质和反应。这些化合物含有与其他原子(如氢、氧、氮和硫)共价结合的碳原子。有机化学是药物化学中的一个重要领域,因为许多药物都是有机化合物,它们的合成是为了针对体内的特定生物过程 [4]。
异常表观遗传学已被认为是肿瘤进展的早期事件,尤其是赖氨酸异常的乙酰化,在肿瘤发生中已被理解。因此,它已成为抗癌药物开发的有吸引力的目标。但是,由于毒性和耐药性问题,HDAC抑制剂的成功有限。目前的研究涉及基于二烷酮的HDAC6和抗tubulin li Gands作为抗癌剂的设计和合成。类似物9和21中有两个表现出有效的抗增殖活性(IC 50,0.36 - 3.27 µm),对HDAC 6酶的高效力很高。化合物21对HDAC 6显示高选择性,而9个表现出低选择性。两种化合物还均显示了微管稳定效应和抗炎作用。具有抗炎作用的双重靶向抗癌药将来会更具吸引力的临床候选者。
摘要抗生素耐药性的患病率的增加导致对使用药用植物治疗细菌感染的感兴趣。这项研究旨在研究用药用植物制备的制剂的抗菌特性,包括干提取物,生物活性物质和精油。进行了文献综述以识别相关的研究,并使用各种方法评估了不同植物制剂的抗菌活性。总体而言,结果表明,用药用植物制备的制剂具有相当大的抗菌特性,并且可能对细菌感染的治疗有用。
摘要 抗生素耐药性的日益普遍引起了人们对使用药用植物治疗细菌感染的重新关注。本研究旨在研究由药用植物制备的制剂的抗菌特性,包括干提取物、生物活性物质和精油。进行了文献综述以确定相关研究,并使用各种方法评估了不同植物制剂的抗菌活性。总体而言,结果表明,由药用植物制备的制剂具有相当强的抗菌特性,可能有助于治疗细菌感染。
n-酰基吲哚4是由共价虚拟筛选命中2A产生的有效的非共价抑制剂。铅化合物简单地合成,在生化的Notum-Opts分析中实现了极好的效力,并在基于细胞的TCF/LEF报告基因测定中恢复了Wnt信号传导。多个高分辨率X射线结构建立了这些抑制剂的常见结合模式,吲哚胺结合在棕榈岩袋中的吲哚胺,关键相互作用是芳族堆积,并且水介导的氢键键合在氧气孔中。这些N-酰基吲哚4将是使用体外研究的有用工具,以研究Notum在疾病模型中的作用,尤其是与结构相关的共价抑制剂配对时(例如,4W和2A)。总体而言,这项研究强调了从共价到非共价抑制剂的设计转换,因此说明了一种用于HIT生成和靶向抑制的良好方法。
The manufacture of sterile products covers a wide range of sterile product types (active substance, excipient, primary packaging material and finished dosage form), packed sizes (single unit to multiple units), processes (from highly automated systems to manual processes) and technologies (e.g. biotechnology, classical small molecule manufacturing systems and closed systems). This Annex provides general guidance that should be used in the design and control of facilities, equipment, systems and procedures used for the manufacture of all sterile products applying the principles of Quality Risk Management (QRM), to ensure that microbial, particulate and endotoxin/pyrogen contamination is prevented in the final product. QRM 完全適用於本文件各章節,通常不會於特定 段落中再提及。在指出特定限量、頻率或範圍的地 方,這些應被視為最低要求;之所以加以陳述,是 基於監管經驗識別出且影響患者安全的歷史事件。
1意大利国家研究委员会,通过G. Alfandola 122/O,70126意大利巴里2号药学系 - Bari Aldo Moro的药学系,E. Oracona 4,70125 Bari Italy 3,ITALY 3,ITALY 3号意大利,Vivaldi 43,81100意大利Caserta 5 Chimie de Corordination du Cnrs,205 De Narbonne,Cedex 4,31077法国Toulouse,6 Universit,118 Narbonne,Cedex 4,31077 Toulouse,France 7 Cermn(中心) ,MMRG的MADIRA的法国8 CQM-MADEIRA(分子材料研究GOUP),马德拉大学,9020-105葡萄牙Funchal,葡萄牙9 Rtment of Biomolecular Sciences,Urbino Carlo Bo,Piazza University of Piazza del Rinse 6,61029 Urbino,Urbino,urbino,Italy * nosecence:andreani.durani.durani.durani.durani.durani.durani.durani.durani.durani-durani.durani.durani.durani-durani.durani.durani.duranini;电话。: +39-0722-303501†这些作者对这项工作也同样贡献。
片段也是优化的有效起点,因为与较大分子的结合相互作用可能更有效,尽管亲和力较低。8,9 然而,良好的库设计对于利用这些潜在优势至关重要。片段库必须平衡化学和药效团多样性、分子复杂性和物理化学特性。我们最近报道了一种使用化学自动编码器的深度学习片段生成器模型。10 该出版物中给出了该模型的完整细节。简而言之,自动编码器是一种编码器/解码器神经网络架构。11 在训练中,编码器生成其输入的压缩“潜在”表示,而解码器从中重建输入。在化学自动编码器中,输入/输出是分子表示。一种常用的方法是基于编码 Daylight SMILES 字符串。12,13 在生成过程中,对潜在表示的空间进行采样,在上述情况下,可以以 SMILES 格式输出新分子。14