机构名称：
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n-酰基吲哚4是由共价虚拟筛选命中2A产生的有效的非共价抑制剂。铅化合物简单地合成，在生化的Notum-Opts分析中实现了极好的效力，并在基于细胞的TCF/LEF报告基因测定中恢复了Wnt信号传导。多个高分辨率X射线结构建立了这些抑制剂的常见结合模式，吲哚胺结合在棕榈岩袋中的吲哚胺，关键相互作用是芳族堆积，并且水介导的氢键键合在氧气孔中。这些N-酰基吲哚4将是使用体外研究的有用工具，以研究Notum在疾病模型中的作用，尤其是与结构相关的共价抑制剂配对时（例如，4W和2A）。总体而言，这项研究强调了从共价到非共价抑制剂的设计转换，因此说明了一种用于HIT生成和靶向抑制的良好方法。
儿童局限性皮质醇斜率与婴儿虐待为婴儿
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