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最新的1,2,4-氧化唑的进步
DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo，Viale Delle Scienze Ed.16-17，90128，意大利巴勒莫（电子邮件：antonio.palumbipiccionello@unipa.it），专门针对NicolòVivona教授（1939-2020）摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中，该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上，1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在，此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代（SNAR）和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构，其中C（3）和C（5）位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布，以产生1,2,4-氧二唑，1,3,4-氧化唑，1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状，我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。
针对雄激素的最新进展...
已经开发出针对 AR 和 AR 信号传导的新疗法，用于治疗晚期前列腺癌，包括转移性 CRPC (mCRPC)。这些疗法包括新型抗雄激素药物阿比特龙和第二代纯 AR 拮抗剂（图 1）。8,9 阿比特龙 ( 1 ) 是一种 CYP17 抑制剂，可阻断睾酮和双氢睾酮的生物合成。第一代 AR 拮抗剂尼鲁米特 ( 2 ) 和氟他胺 ( 3 ) 对前列腺的选择性低于其他组织和器官。10 它们仅部分抑制 AR 活性，并已被比卡鲁胺 ( 4 ) 大量取代。11 最近，开发出了没有激动剂作用、效力和疗效有所提高、副作用减少的第二代 AR 拮抗剂。 12 在过去的十年中，三种第二代 AR 拮抗剂，即恩杂鲁胺 ( 5 )、阿帕鲁胺 ( 6 ) 和达罗鲁胺 ( 7 )，已被批准用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺和阿帕鲁胺具有相似的化学骨架。13 恩杂鲁胺是美国 FDA 批准的首个第二代纯 AR 拮抗剂，目前是 CRPC 的标准一线治疗药物。恩杂鲁胺一种不常见但严重的副作用是癫痫发作，这是由于其能够穿过血脑屏障 (BBB) 并与 GABA 门控氯离子通道结合而导致的。14 虽然阿帕鲁胺和恩杂鲁胺具有相似的 GABA 结合亲和力，但阿帕鲁胺的脑暴露量低于恩杂鲁胺，导致的癫痫发作发生率较低。 15 阿帕鲁胺的常见副作用是皮疹，这可能是由于氰基嘧啶部分与蛋白质中的半胱氨酸残基形成可逆共价键所致。16
聚合物纳米复合材料的最新进展
1义大利院物理化学研究所，波兰科学院，卡斯普尔扎卡44/52，01-224波兰华沙； humaj1137@gmail.com或humajameel89@gmail.com 2旁遮普大学的化学学院，拉合尔54590，巴基斯坦； faizan.muhammad7777@gmail.com 3 Institute of Chemistry, Technische Universität Chemnitz, Straße der Nationen 62, D-09111 Chemnitz, Germany 4 Faculty of Applied Engineering, iPRACS, University of Antwerp, 2020 Antwerp, Belgium; muhammad.adeel@uantwerpen.BE 5化学技术研究所，化学技术学院，波尔迪乔沃，波兰4，60-965 Poznan，波兰Poznan Technology； teofil.jesionowski@put.poznan.pl 6卫生工程系，内斯克大学民用与环境工程学院，GDA´nsk技术大学，11/12 Narutowicza str。波兰的GDANSK 8萨利泰基奥大道物理科学与技术中心催化系。3，LT-10257 Vilnius，立陶宛； aldona.balciunaite@ftmc.lt *通信：grzegorz.boczkaj@pg.edu.pl;电话。： +48-697-970-303
罕见疾病的最新趋势。
EU健康技术评估（HTA）要求越来越多地支持创新的罕见疾病研究设计，而随机对照试验是药物开发的黄金标准，经常在开放标签的临床试验设计中测试了罕见的疾病疗法，因为在少数患者人群中，很少有较少的患者，而无用的疗法是合理的。这些试验通常也很小（鉴于患者人群很少），因此很难正确地为随机对照试验供电。在某些罕见的疾病中，有足够的药物治疗竞争者在理论上可能进行随机对照试验（例如，脊柱肌肉萎缩，在美国批准了三种疾病改良疗法）。但是，这些疾病是例外，而不是规则，并且在可预见的将来可能仍然如此。
牙科材料的最新进展
比牙科材料的进化更具爆炸性的进化。牙科材料的研究涉及修改现有材料或开发新的和更好的假体应用材料。研究的目的是替换或恢复满足美学和功能要求的损失或损坏的牙齿结构。因此，对于牙医和患者而言，重要的是要了解牙科材料的优势和局限性，以便选择最佳的牙科材料。弹性粉碎物材料1）乙烯基多醚硅氧烷（VPES） - 这种新的弹性体结合了添加硅和聚醚的特征。该材料仅在一步的多种混合技术中使用。它具有培养基（单相），重和轻质身体的粘度。它的优点包括：1）出色的流动性2）显着的亲水性3）平衡设置行为4）二维捕集。2）Senn-是一种新一代杂交印象材料，优化了聚乙烯和乙烯基多硅氧烷的最佳性质。其无表面活性剂化学性质可最大化拾音器并降低光泽，从而易于使用，准确性和改进细节的观看。senn在设置之前最大化亲水性，可以使液体排位良好，最大程度地减少空隙和气泡，并提供清晰的细节。混合VPS技术消除了气味，并提供了改善的口味，弹性和尺寸稳定性。其产品提供了不受唾液影响的最佳流动性，出色的细节和准确性。3）适合检查硅酮： - 是乙烯基聚醚硅（VPE）材料，非常适合检查假牙，PFM（瓷器融合到金属）修复体，陶瓷假体和咬合接触。最小胶片厚度为易于贴合提供了极好的透明度。它很容易剥离，留下干净的，无残留的配件
疫苗的演变和最新发展
摘要：尽管现代医学取得了重大进展，提高了人们对致病性疾病的认识，并在过去几年中证明了疫苗接种方法的成功，但在提高人们的信心或接受度方面仍存在一些障碍。提高普通民众的认识将大大减少感染、死亡以及对家庭和社会的经济毒性。多年来，已经开发出许多针对各种致病性疾病的有效疫苗。本综述描述了疫苗的历史视角、疫苗类型、某些疫苗接种失败的原因、成功和失败以及宗教误解。最近爆发的 COVID-19 大流行在短时间内导致全球数人死亡，令人大开眼界，在许多方面启发了普通民众、政府和科学界。强大的技术开发是为了应对未来的大流行，这意味着在创纪录的时间内开发安全的疫苗，同时还要面对人们对疫苗犹豫不决等挑战。”此外，我们专注于开发 COVID-19 疫苗和用于制造这些疫苗的技术。新冠肺炎疫苗成功研制的科学成果证明，疫苗可以预防此类致命疾病造成的死亡，并遏制疫情的蔓延。