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聚合物 - 药物结合物用于增强癌症治疗
- 丙酮酸）（PCL），D-α-二甲基聚乙烯乙二醇（TPGS）和聚乙烯乙二醇（PEG）以及天然聚合物（例如透明质酸）（HA）。聚合物的选择对于达到所需的特性至关重要，例如稳定性，生物相容性和受控药物释放至关重要。随后，探索了将药物共轭的策略，包括共价键，这使聚合物与药物之间的稳定联系，确保受控释放并最大程度地减少过早药物释放。使用聚合物可以扩展药物的循环时间，从而通过增强的渗透性和保留效应（EPR）效应来促进肿瘤组织中的积累。这反过来又会改善药物效率和降低的全身毒性。此外，突出显示了PDC中靶向肿瘤的配体的重要性。可以将各种配体（例如抗体，肽，适体，叶酸，赫赛汀和HA）掺入偶联物中，以选择性地将药物输送到肿瘤细胞中，从而减少靶向效果并改善治疗结果。总而言之，PDC已成为一种多功能有效的癌症治疗方法。它们结合聚合物和药物优势的能力提供了增强的药物输送，控制释放和靶向治疗，从而提高了癌症治疗的总体效率和安全性。该领域的进一步研究和发展具有推进个性化癌症治疗选择的巨大潜力。
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在过去的15年中，随着突变的发现以及新的靶向疗法和免疫检查点抑制剂的发展，非小细胞肺癌（NSCLC）治疗发生了变化。表皮生长因子受体（EGFR）是NSCLC中的第一个突变，该突变在2013年获得了FDA批准的药物。osimertinib是第三代酪氨酸激酶抑制剂，被批准为晚期NSCLC的第一线治疗，并在切除的IB-IIIA阶段的辅助设置中被批准。However, resistance to osimertinib is inevitably an issue, and thus patterns of resistance to EGFR -mutated NSCLC have been studied, including MET ampli fi cation, EGFR C797X-acquired mutation, human epidermal growth factor 2 (HER2) ampli fi cation, and transformation to small cell and squamous cell lung cancer.EGFR TKI进展后，EGFR渗透的NSCLC的当前管理目前受到化学疗法和放射疗法的限制，有时与Osimertinib的持续结合在一起。抗体 - 药物缀合物（ADC）由与细胞毒性药物相关的单克隆抗体组成，并且是NSCLC中越来越流行的药物类别。Trastuzumab Deruxtecan在HER2-Mutated NSCLC中获得了加速FDA的批准。ADC提供了一种可能的解决方案，以找到可以绕过细胞内电阻机制的新处理。在这篇评论文章中，我们总结了ADC和ADC的机制和EGFR被渗透的NSCLC的机制，其中包括满足放大的目标，HER3，Trop2和EGFR，以及其他ADC目标，以及其他在NSCLC中进行调查的ADC目标，并讨论了未来与ADC的方向。
肽 - 药物缀合物：癌症管理的新希望
摘要：尽管患者的治疗选择取得了进步，但癌症仍然是全球死亡的主要原因。因此，需要安全有效的治疗学。短肽由于其独特的特性，惊人的多功能性以及生物技术的进展而在癌症管理中使用的优势可用于克服肽限制。已经开发了几种具有吸引力的基于肽的治疗策略。在这里，我们提供了肽结合物的概述，抗体 - 毒物结合物的较好等效物，作为用于所需精确靶向的下一代药物，增强的细胞渗透性，提高的药物选择性以及降低的毒性对癌症的有效治疗。我们讨论了药物缀合物的基本成分及其释放作用，包括从接头释放细胞毒素。我们还在临床发育的不同阶段以及调节性和其他挑战下提出了肽 - 药物缀合物。
用于癌症治疗的抗体-药物偶联物的开发趋势
摘要：在癌症治疗中，第一代细胞毒性药物虽然对癌细胞有效，但也会伤害健康细胞。第二代药物精确地针对癌细胞，抑制其生长。第三代药物包括免疫肿瘤药物，旨在对抗耐药性并增强免疫系统的防御能力。这些先进的疗法通过阻止癌细胞在体内不受控制的生长和扩散来发挥作用，最终有效地消灭它们。在癌症治疗武器库中，单克隆抗体具有多种优势，包括诱导癌细胞凋亡、精准靶向、在体内存在时间长和副作用小。癌症治疗的最新进展是抗体-药物偶联物 (ADC)，最初开发于 20 世纪中叶。第二代 ADC 通过创新的抗体修饰技术解决了这个问题，例如 DAR 调节、氨基酸替代、非天然氨基酸的掺入和酶促药物附着。目前，第三代 ADC 正在开发中。本研究概述了 12 种可用的 ADC，回顾了 71 篇近期研究论文，并分析了 128 份临床试验报告。总体目标是深入了解 ADC 研究和开发的当前趋势，特别关注癌症治疗领域的潜在靶点、连接子和药物有效载荷等新兴领域。
针对性的Thorium-227偶联物作为肿瘤学中的治疗选择
靶向α疗法（TAT）是解决肿瘤学需求未满足需求的有前途的方法。固有特性使α-发射放射性核素非常适合癌症治疗，包括高线性能量转移（LET），2-10个细胞层的穿透范围，复杂的双链DNA断裂的诱导和免疫刺激作用。已经研究了几种α辐射核素，包括辐射-223（223 RA），阳式225（225 AC）和Thorium-227（227 th）。靶向肿瘤靶向方式的结合，例如抗体和小分子，具有螯合剂部分以及随后用α发射果的放射性标记，使细胞毒性有效载荷的特定递送到不同的肿瘤类型。 223 RA二氯化剂，被批准用于治疗患有骨折性疾病的转移性cast割前列腺癌（MCRPC）患者，无内脏转移，是唯一的认可和商业化的α疗法。 但是，目前223二氯化二氯化剂不能与靶向部分相吻合。 与223 RA相比，可以容易螯合227位，这允许靶向部分肿瘤的放射标记能够产生靶向的结合物（TTC），从而促进延伸到广泛的肿瘤。 TTC在跨肿瘤细胞表达抗原的临床前研究中表现出了希望。 靶向CD22的血液恶性肿瘤的临床研究表明了早期活性迹象。靶向肿瘤靶向方式的结合，例如抗体和小分子，具有螯合剂部分以及随后用α发射果的放射性标记，使细胞毒性有效载荷的特定递送到不同的肿瘤类型。223 RA二氯化剂，被批准用于治疗患有骨折性疾病的转移性cast割前列腺癌（MCRPC）患者，无内脏转移，是唯一的认可和商业化的α疗法。但是，目前223二氯化二氯化剂不能与靶向部分相吻合。与223 RA相比，可以容易螯合227位，这允许靶向部分肿瘤的放射标记能够产生靶向的结合物（TTC），从而促进延伸到广泛的肿瘤。TTC在跨肿瘤细胞表达抗原的临床前研究中表现出了希望。靶向CD22的血液恶性肿瘤的临床研究表明了早期活性迹象。此外，当TTC与已建立的抗癌疗法（例如雄激素受体抑制剂（ARI）），DNA损伤反应抑制剂（例如poly（adp）） - 核糖聚合酶抑制剂或核糖核苷酶抑制剂或ataxia teppoint in tepoption skin 3-repoption interpoption and rabient andpoption in kin3-rivepoint in 3时抑制剂。
抗体 - 药物结合物治疗肾脏癌
摘要：抗体 - 药物缀合物（ADC）是由单节抗体组成的复杂化学结构，作为与靶细胞的链接，该抗体与有效的细胞毒性药物（即有效负载）通过化学连接器结合。受Paul Ehrlich的理想抗癌药物作为“魔术子弹”的概念的启发，ADC也是高度特定的抗癌药，因为它们已被证明可以识别，结合和中和癌细胞，从而限制了正常细胞的损伤。ADC是治疗固体和血液系统恶性肿瘤的最新药物突破之一。的确，近年来，食品药品监督管理局和欧洲药品局已经批准了各种ADC来治疗多种癌症，从而导致了“改变实践”的方法。然而，尽管取得了这些成功，但尚无ADC用于治疗受肾细胞癌（RCC）影响的患者。在本文中，我们彻底回顾了当前的文献，并概述了临床前研究和临床试验，这些研究评估了RCC患者中ADC的活性和毒性。此外，我们仔细检查了潜在的原因，这些原因迄今为止阻碍了ADC在这些患者中的治疗成功。最后，我们讨论了新的策略，这些策略将改善ADC的发展及其在治疗RCC患者方面的效率。
抗体-药物偶联物：胃癌的临床进展
胃癌是全球常见的消化系统恶性肿瘤，发病率和死亡率均居世界前五位。然而，传统治疗手段对胃癌的临床疗效有限，晚期胃癌患者的中位总生存期约为8个月。近年来，抗体-药物偶联物（ADC）作为一种很有前景的治疗方法，受到越来越多研究人员的关注。ADC是一种强效化学药物，它通过与抗体结合到特定的细胞表面受体上，选择性地靶向癌细胞。值得注意的是，ADC在临床研究中显示出良好的效果，并在胃癌治疗中取得了重大进展。目前，多种ADC正在胃癌患者的临床试验中进行研究，靶向EGFR、HER-2、HER-3、CLDN18.2、Mucin 1等各种受体。本综述全面探讨了ADC药物的特点，并概述了基于ADC的胃癌治疗的研究进展。
抗生素 - 细胞穿透肽结合物靶向...
自从近一个世纪前第一种抗生素被发现以来，抗生素已经改变了全球的医学。然而，几乎与每种抗生素被广泛使用一样快，耐药性也使许多这些抗菌药物的临床实用性黯然失色（Aslam 等人，2018 年；Zaman 等人，2017 年）。对大多数（如果不是全部）可用抗生素具有耐药性的病原体正在定期识别，例如耐药性淋病奈瑟菌、鲍曼不动杆菌和耳念珠菌，美国疾病控制中心将这些细菌列为紧急威胁（CDC 2019）。随着时间的推移，新抗生素的开发速度已经放缓。制药公司传统上主导着抗生素的研究和开发，但由于缺乏长期成功以及将新药推向市场的经济回报低，许多公司放弃了努力（Jackson 等人，2018 年）。目前迫切需要解决耐药问题，八个中只有两个
肽-药物偶联物：癌症治疗的新希望
摘要：尽管癌症的治疗方案取得了进展，但癌症仍然是全球死亡的主要原因。因此，需要安全有效的治疗方法。短肽具有独特的性质、惊人的多功能性以及克服肽局限性的生物技术进步，在癌症管理中具有优势。已经开发了几种有吸引力的基于肽的治疗策略。在这里，我们概述了肽偶联物，它是抗体-药物偶联物的更好等价物，是下一代药物，具有精确靶向、增强细胞通透性、提高药物选择性和降低毒性等特点，可有效治疗癌症。我们讨论了药物偶联物的基本成分及其释放作用，包括从接头释放细胞毒素。我们还介绍了处于不同临床开发阶段的肽-药物偶联物以及监管和其他挑战。