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iNOS抑制剂在阿尔茨海默氏症中的有希望的作用
目的：本研究旨在探索iNOS抑制剂在阿尔茨海默氏病（AD）中的作用，这是一种影响全球数百万的神经退行性疾病。AD的主要症状包括记忆力丧失，认知能力下降和行为改变。虽然确切原因仍然不确定，但遗传和环境因素都被认为是贡献的。最近的研究强调了一氧化氮（NO）在AD开发中的重要性。具体而言，AD患者中诱导型一氧化氮合酶（INOS）的上调导致神经元炎症，加剧AD和痴呆症的过量无产生。因此，研究重点是iNOS抑制剂作为AD治疗的新型治疗方法的潜力。结果和讨论：在本综述中，我们介绍了当前可用于阿尔茨海默氏病（AD）的治疗策略，并探讨了iNOS抑制剂在AD治疗中的潜在潜力。具体来说，我们将专注于减轻生产并检查其潜在神经保护作用的能力。此外，这项综述将概述自然和合成iNOS抑制剂，强调在开发INOS抑制剂作为AD的治疗干预措施期间安全考虑的重要性。关键字：阿尔茨海默氏病，iNOS，神经炎症，一氧化氮
选择性iNOS小分子抑制剂用于预防...
价值主张小胶质细胞几乎参与中枢神经系统中的所有病理过程。小胶质细胞介导的无释放涉及多种病理生理过程，包括糖尿病，中风和视网膜变性。最新的，可用的INOS靶向分子不是选择性或保持药物遗传学概况不足。因此，这些提出的高度选择性iNOS抑制剂为抑制神经炎症和导致病理学的治疗方法提供了有希望的治疗方法。在基于细胞的高通量屏幕（30,000种化合物）市售化合物C1中的技术描述被确定为最有前途的候选人。合成了具有新的分子结构和良好Lipinski值的C1的衍生物。在体外实验中，该系列的铅化合物在不影响其他NOS的情况下对iNOS信号通路表现出高度特异性的影响。重要的是，该化合物对小胶质细胞的吞噬特性没有影响。在体内小鼠模型中，证实该化合物通过血脑屏障，在CNS中以足够的浓度发现。在中风模型中（通过短期遮挡脑动脉诱导血管损伤），化合物的给药导致运动技能的显着提高（POL测试和角测试）。目前正在研究iNOS抑制的确切机制。此外，它旨在测试中风和黄斑变性的进一步相关的小鼠/大鼠模型中的化合物。
研究论文新的胺苯甲磺酰胺作为三重阴性乳腺癌治疗的iNOS抑制剂
迁移分析。（a）在时间零（左）和24 h（右）后用DMSO和1B处理的MDA-MB-231细胞的刮擦环区域的快照（右）。绿线突出显示了刮擦所产生的差距。（b）条形图与未处理的细胞对照（DMSO）相比，用1B处理后MDA-MB-231细胞的伤口闭合百分比。错误条：n = 3的±SD; p≤0.05， *（ANOVA）。
研究论文：新型脒基苯磺酰胺类药物作为iNOS抑制剂用于治疗三阴性乳腺癌
迁移实验。（A）用DMSO和1b处理的MDA-MB-231细胞在零点（左图）和24小时后（右图）的划痕区域快照。绿线突出显示划痕造成的间隙。（B）条形图显示经1b处理后，MDA-MB-231细胞与未经处理的细胞对照（DMSO）相比，其划痕愈合百分比。误差线：± SD（n = 3）；p ≤ 0.05，*（方差分析）。
补充图1。miRNA抑制剂对M1巨噬细胞标记INOS基因表达的影响。 3D4/21细胞用miR-222，miR-24-3p，
补充图1。miRNA抑制剂对M1巨噬细胞标记INOS基因表达的影响。3D4/21细胞分别用miR-222，miR-24-3p，miR-127，miR-27a和miR-181a预处理，然后在37 h时用LPS和IFN-γ刺激24小时。收集细胞并对iNOS的定量实时PCR分析。