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价值主张小胶质细胞几乎参与中枢神经系统中的所有病理过程。小胶质细胞介导的无释放涉及多种病理生理过程，包括糖尿病，中风和视网膜变性。最新的，可用的INOS靶向分子不是选择性或保持药物遗传学概况不足。因此，这些提出的高度选择性iNOS抑制剂为抑制神经炎症和导致病理学的治疗方法提供了有希望的治疗方法。在基于细胞的高通量屏幕（30,000种化合物）市售化合物C1中的技术描述被确定为最有前途的候选人。合成了具有新的分子结构和良好Lipinski值的C1的衍生物。在体外实验中，该系列的铅化合物在不影响其他NOS的情况下对iNOS信号通路表现出高度特异性的影响。重要的是，该化合物对小胶质细胞的吞噬特性没有影响。在体内小鼠模型中，证实该化合物通过血脑屏障，在CNS中以足够的浓度发现。在中风模型中（通过短期遮挡脑动脉诱导血管损伤），化合物的给药导致运动技能的显着提高（POL测试和角测试）。目前正在研究iNOS抑制的确切机制。此外，它旨在测试中风和黄斑变性的进一步相关的小鼠/大鼠模型中的化合物。
选择性iNOS小分子抑制剂用于预防...
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