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摘要 Igf2bp1 是一种癌胚 RNA 结合蛋白，其在多种类型的癌症中的表达与关键促癌 RNA 的上调、预后不良和生存率降低有关。重要的是，Igf2bp1 与 Kras 突变协同作用，增强信号传导和致癌活性，这表明抑制 Igf2bp1 的分子可能具有治疗潜力。在这里，我们分离出一种小分子，它与 Igf2bp1 KH3 和 KH4 结构域边界的疏水表面相互作用，并抑制与 Kras RNA 的结合。在细胞中，该化合物降低 Kras 和其他 Igf2bp1 mRNA 靶标的水平，降低 Kras 蛋白，并抑制下游信号传导、伤口愈合和软琼脂中的生长，所有这些都没有任何毒性。这项研究为改善肺癌和其他癌症中表达 Igf2bp1 的肿瘤的预后提供了一种途径。
Igf2bp1 的小分子抑制剂可抑制 Kras 和 pro ...
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