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摘要：耐药性仍然是癌症治疗的主要问题。抗癌药物耐药性的主要原因之一是经常发生突变的 RAS 基因。特别是，人们已经做出了相当大的努力，通过直接和间接控制 KRAS 的活性来治疗 KRAS 诱发的癌症。然而，RAS 蛋白仍然是癌症治疗中最突出的药物靶点之一。最近，已经开发出新的靶向蛋白质降解 (TPD) 策略，例如靶向蛋白水解的嵌合体，以使“不可用药”的靶点可用药并克服耐药性和突变问题。在本研究中，我们讨论了小分子抑制剂、基于 TPD 的靶向 RAS 通路蛋白的小分子化学品，以及它们在治疗 KRAS 突变癌症中的潜在应用。新的 TPD 策略有望成为治疗 KRAS 突变肿瘤患者的有希望的治疗方法。
针对 KRAS 的小分子抑制剂和降解剂...
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