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作为高度协同(α= 479,表 S1)和高亲和力的三元复合物诱导剂(在没有或存在 KRAS G12D 的情况下,KD = 7 187 nM vs 15 nM)(图 1C,表 S1)。我们通过 SPR 正交证实了三元复合物的形成,三元复合物解离半衰期(t 1/2)为 159 s,平衡解离常数(KD )为 20 nM(图 1D,表 S1)。化合物 2 剂量依赖性地降解 GP5d 细胞中的 KRAS G12D 10

利用小分子泛 KRAS 降解剂靶向癌症

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