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抗代谢药通过干扰细胞增殖所必需的关键代谢途径发挥细胞毒性作用。这些药物在结构上类似于 DNA 和 RNA 合成所需的天然代谢物，允许它们被掺入核酸并破坏正常的细胞功能。通过与内源性底物竞争并抑制关键酶，抗代谢药会破坏 DNA 复制、RNA 转录和蛋白质合成，最终导致细胞死亡。抗代谢药的主要靶点之一是叶酸代谢途径，该途径在核苷酸生物合成和一碳代谢中起重要作用。甲氨蝶呤和培美曲塞等药物作为叶酸类似物，抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和胸苷酸合酶 (TS)，这是参与叶酸代谢的关键酶。
抗代谢物在癌症治疗中的应用：靶向细胞增殖途径
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