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通用 DNA 适体可有效抑制 Spike 蛋白/hACE2 相互作用
严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 使用其刺突蛋白通过人血管紧张素转换酶 2 (hACE2) 附着到宿主细胞上。可以通过设计一种可以阻断刺突蛋白和 hACE2 之间相互作用的抑制剂来阻止病毒感染。如图 1 所示，一个刺突蛋白三聚体包含三个刺突蛋白，每个刺突蛋白由亚基 S1 和 S2 组成。S1 由 S1A 和 S1B 组成（图 1A），其中 S1B 也称为受体结合域 (RBD)，与 hACE2 建立直接相互作用。1 此外，S2 亚基在介导病毒膜与宿主细胞融合方面发挥作用。因此，病毒进入是通过一系列事件完成的，即 S1 与 hACE2 结合，然后触发 S2 将其构象改变为更稳定的融合后状态并允许病毒进入宿主细胞。 2–4 由于 S1 直接与 hACE2 相互作用，许多研究小组一直在积极致力于发现各种生物分子，如抗体 5–10 或适体 11–16，以有效阻断 S1 和 hACE2 之间的相互作用。
基于DNA适体的双响应纳米平台用于癌症靶向MRI和联合治疗
分子使其能够应用于疾病，特别是肿瘤的治疗和诊断。9 AS1411 是一种富含 26 核苷酸鸟苷的 DNA 适体，可以与肿瘤细胞上的核仁蛋白结合。10 – 12 它可用于靶向药物输送和成像。Dai 等人通过 AS1411 适体共轭介孔聚多巴胺构建多功能纳米粒子，用于前列腺癌的靶向和协同化疗/光热治疗。13 Chen 等人报道了一种适体-树枝状大分子功能化的磁性纳米八面体，用于 AS1411 适体靶向、NIR/MR 双模态成像引导和 HSP70/HSP90 沉默敏化磁化学疗法。14 为了实现按需释放，一系列与肿瘤相关的刺激物已被用来设计刺激触发的药物输送系统。一系列内触发刺激，如 pH、15 缺氧、16
选择和表征DNA适体用于高度选择性识别橄榄花粉E 1
在这项研究中，使用指数富集（SELEX）方法选择了使用配体的系统演化，选择了与OLE E 1（橄榄花粉的主要过敏原）的单链DNA适体。通过酶联寡核苷酸测定（ELONA）和适当沉淀测定法首先建立了适体的结合。此外，还使用适体模型的单片毛细血管色谱法，以评估该过敏蛋白对其他非靶向蛋白的识别。结果表明aptole1＃6是为OLE E 1.选定的适体对该蛋白显示出良好的选择性识别，无法保留其他非靶蛋白（HSA，CYT C和其他花粉蛋白，例如OLE E 9）。通过在过敏皮肤测试中选择性识别OLE E 1的选择性识别，证明了Aftiminity整体柱的可行性。该整体柱的稳定性和可重复性是合适的，在保留时间和峰面积值分别为7.8和9.3％（列到柱可重新可重复），相对标准偏差（RSD）分别为7.8和9.3％。这是第一项研究，描述了该相关过敏原的有效DNA适体的设计。©2021作者。由Elsevier B.V.这是CC BY-NC-ND许可证（http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/）下的开放访问文章。
PLGA 纳米粒子适体靶向递送增强紫杉醇治疗效果
目的：紫杉醇是一种用于治疗多种癌症（包括乳腺癌）的药物分子。由于其疗效高，它是首选的化疗药物之一。然而，已观察到紫杉醇使用相关的许多副作用，例如过敏、脱发、腹泻和疼痛。方法：我们评估了当紫杉醇在聚合物纳米粒子内主动靶向乳腺癌肿瘤时的治疗效果。据报道，使用各种纳米粒子将紫杉醇靶向递送到肿瘤部位是一种改进的细胞毒性策略。在本研究中，聚乳酸-乙醇酸 (PLGA) 纳米粒子被用作药物载体，核仁素适体被用作亲和力靶向剂。结果：在直径为 238 nm 的 PLGA 纳米粒子的合成过程中，紫杉醇分子被包裹。紫杉醇的包封率和负载率分别为 97% 和 21%。用核仁素适体对载有紫杉醇的 PLGA 纳米粒子进行功能化，并确定了它们对两种细胞系（E0771 和 4T1）培养的小鼠癌细胞的靶向能力。选择 E0771 细胞系来制备异体乳腺癌小鼠模型。对 PLGA 纳米粒子中的靶向紫杉醇的评估表明，与小鼠模型的游离紫杉醇治疗组相比，其抑制肿瘤生长的效果提高了 38%。结论：通过在肿瘤靶向聚合物纳米粒子内装载紫杉醇等抗癌药物可以增强其化疗效果。关键词：DNA 适体、纳米粒子、紫杉醇、药物输送系统
在药物开发过程中，适体的潜在用途
引言不断开发新的药物以满足医疗需求不断上升的需求受到严格管制的系统，以确保使新兴药物安全有效。一些药物可能需要几年的时间才能开发，并且需要数百万美元的投资。1在降低开发时间和投资成本的同时，可以提高药物的效率和功效。1合成寡核苷酸或适体的实施提供了新的方法，可推进具有高效率和功效的药物的识别，生产和输送。适体由单链核糖核酸（RNA）或脱氧核糖核酸（DNA）组成，它们折叠成目标特异性的独特3D结构。2其中一些核苷酸碱基直接与靶标相互作用，而其余的核苷酸碱基相互关联以稳定结构。适体可以与具有高亲和力和特异性的目标结合，从而使它们与抗体可比。3这项短暂的交流努力，以回顾如何将适体用作药物发现和药物开发的代理，作为药物携带者和治疗药物。我们着重于在针对癌症的治疗剂中使用适体的新方法和新技术。
适体偶联的PLGA纳米颗粒用于癌症治疗药物的成像
抽象与化学治疗剂相关的大多数问题涉及非特异性细胞毒性，低肿瘤内积累和耐药性。基于纳米颗粒（NP）的靶向药物输送系统（TDD）是一种改善治疗效率的新策略，以及癌症药物常见的副作用的降低。poly（乳酸-CO-乙醇酸）（PLGA），作为最远的合成聚合物之一，由于具有出色的特性，包括生物降解性和生物相容性，药物释放，药物或基因的保护，对药物的保护以及对靶向药物进行癌症和癌症诊断的靶向性药物的能力，因此受到了极大的关注。适体是单链的RNA或DNA，可以通过分子内相互作用折叠成特定的三维结构，以选择性地与感兴趣的生物标志物结合。在这篇综述中，我们解释了有关适体的PLGA NP在将治疗剂或与癌症相关的基因递送到癌细胞中的最新发展。此外，我们讨论了适体基于PLGA的NP领域的最新努力，作为治疗剂和刺激剂。
胃肠道癌中适体的分子靶标
晚期乳腺癌（ABC）已成为一种慢性疾病。在这种情况下，需要一种有效的毒性疗法和经济上可以接受的疗法。元素葡萄链宾（MVNR）已被证明对MBC的控制有效。这项研究的目的是评估MVNR作为ABC患者的挽救疗法的功效和安全性。口服葡萄链（VNR）以70 mg/m2的速度给予，在第1、3和第5天分离，在3周和1周休息3周。一旦将MVNR与曲妥珠单抗合并或与贝伐单抗结合在一起，时间表就会更改为2周和1周的休息时间。收集并分析接受过MVNR和肿瘤特征治疗的ABC患者的临床数据。3月2013年至2020年12月，有90例ABC患者接受了MVNR。在这项研究中，总体反应率为53.3％，总体疾病控制率（DCR）为78.9％，包括44（4.4％）案件达到完全反应，44（48.9％）的病例达到了部分反应，23例（25.6％）病例是表疾病。Lumina A患者的治疗失败时间（TTF）为13.3个月，Lumina B患者为9.1个月，Her-2富集患者为8.9个月，三重阴性乳腺癌（TNBC）患者为5.6个月。Lumina A，Lumina B，HER-2富集和TNBC的总体生存时间中位数为54.6个月，53.3个月，59.5个月零24.5个月。副作用最少且易于管理。计量VNR可以是ABC的有效治疗方法，可以用作开关维护或打捞疗法。与靶疗法或荷尔蒙治疗结合使用，MVNR可以进一步改善TTF和DCR的最小毒性。进一步的研究应集中于最佳剂量，时间表和组合方案。
原创研究核仁素靶向 AS1411 适体修饰胶束用于阿霉素和 miR-519c 的共递送以提高 Th
背景：多药耐药性 (MDR) 已成为癌症治疗的主要障碍，这主要是由于药物外排转运体的过度表达导致癌细胞对化疗药物的敏感性降低。基因治疗和化疗的结合被认为是通过逆转 MDR 效应来提高抗癌效果的潜在方法。材料和方法：通过乳液/溶剂蒸发策略构建 AS1411 适体功能化的胶束，用于同时共递送阿霉素和 miR-519c。以肝癌细胞系 HepG2 为模型，基于体外和体内主动靶向能力和对 MDR 的抑制探索胶束的治疗效果和相关机制。结果：通过以 AS1411 适体依赖的方式特异性识别核仁素，证明胶束具有良好的细胞摄取和肿瘤穿透能力。此外，miR-519c 抑制 ABCG2 介导的药物外排，显著提高阿霉素在细胞内的蓄积，从而有效抑制肿瘤生长。结论：胶束介导的阿霉素和 miR-519c 共递送提供了一种有希望的策略，通过主动靶向功能和 MDR 逆转来获得理想的抗癌效果。关键词：胶束，适体，核仁素，多药耐药，肿瘤靶向
o r i g i n a l r e s a r c h核素靶向AS1411适体胶束，用于阿霉素和miR-519c的共递送，以改善TH
背景：多药耐药性（MDR）已成为癌症治疗中的主要障碍，这有助于癌细胞对化学治疗药物的敏感性降低，这主要是由于药物外排TRAPTOPLERS的过表达。基因疗法和化学疗法的结合被认为是通过逆转MDR效应来提高抗癌功效的潜在方法。材料和方法：AS1411适体官能化的胶束是通过乳液/溶剂蒸发策略来构建的，用于同时进行Dox Obicicin和miR-519c的共同交付。使用肝细胞癌细胞系HEPG2作为模型，基于体外和体内主动靶向能力和MDR的抑制探索了胶束的治疗功效和相关机制。结果：通过以AS1411适体依赖性方式专门识别核仁素，证明胶束具有有利的细胞摄取和肿瘤渗透能力。此外，由于miR-519c抑制了ABCG2介导的药物外排，因此，阿霉素的细胞内积累得到了显着改善，从而导致有效抑制肿瘤生长。结论：胶束介导的阿霉素和miR-519c的共递送提供了一种有希望的策略，可以通过主动靶向函数和MDR的恢复获得理想的抗癌功效。关键字：胶束，适体，核苷，多药耐药性，肿瘤靶向
适体和抗体：癌症治疗中的竞争对手还是盟友……
有效癌症治疗的目标是高精度地特异性地靶向患病细胞，同时不伤害正常健康细胞。在过去的三十年中，免疫疗法已被证明是一种重要的癌症治疗策略，该疗法基于使用针对肿瘤相关抗原的单克隆抗体 (mAb) 来抑制其致癌功能，或针对免疫检查点来调节针对癌症的特定 T 细胞反应。尽管如此，由于其适用性存在重大缺陷，批准用于临床的 mAb 数量仍然有限。寡核苷酸适体与抗体类似，与其特定蛋白质靶标形成高亲和力键，因此是主动靶向癌症的有效工具。与抗体相比，适体作为治疗剂的使用得益于其体积小、免疫原性低/无免疫原性、合成简单和设计灵活性，可提高功效和稳定性。本综述旨在强调适体作为识别元素的近期应用，从生物标志物发现到靶向药物输送和靶向治疗，展示适体与抗体协同作用从多个侧面攻击癌症的潜力。