目的：紫杉醇是一种用于治疗多种癌症（包括乳腺癌）的药物分子。由于其疗效高，它是首选的化疗药物之一。然而，已观察到紫杉醇使用相关的许多副作用，例如过敏、脱发、腹泻和疼痛。方法：我们评估了当紫杉醇在聚合物纳米粒子内主动靶向乳腺癌肿瘤时的治疗效果。据报道，使用各种纳米粒子将紫杉醇靶向递送到肿瘤部位是一种改进的细胞毒性策略。在本研究中，聚乳酸-乙醇酸 (PLGA) 纳米粒子被用作药物载体，核仁素适体被用作亲和力靶向剂。结果：在直径为 238 nm 的 PLGA 纳米粒子的合成过程中，紫杉醇分子被包裹。紫杉醇的包封率和负载率分别为 97% 和 21%。用核仁素适体对载有紫杉醇的 PLGA 纳米粒子进行功能化，并确定了它们对两种细胞系（E0771 和 4T1）培养的小鼠癌细胞的靶向能力。选择 E0771 细胞系来制备异体乳腺癌小鼠模型。对 PLGA 纳米粒子中的靶向紫杉醇的评估表明，与小鼠模型的游离紫杉醇治疗组相比，其抑制肿瘤生长的效果提高了 38%。结论：通过在肿瘤靶向聚合物纳米粒子内装载紫杉醇等抗癌药物可以增强其化疗效果。关键词：DNA 适体、纳米粒子、紫杉醇、药物输送系统