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小分子酪氨酸激酶抑制剂是治疗 NSCLC 最常用的靶向疗法,其作用是抑制酪氨酸激酶。酪氨酸激酶是跨膜蛋白,由细胞外(配体结合域)和细胞内激酶域组成。在正常生理条件下,配体与细胞外域的结合会导致下游蛋白质的磷酸化,从而以高度受调控的方式激活它们。激活致癌变异的存在会导致酪氨酸激酶变为组成性活性(即不需要配体结合处于“开启”位置),从而驱动癌细胞生长和增殖。靶向疗法通过抑制这些过度活跃的酪氨酸激酶来治疗癌症。实际上,靶向疗法是口服药物,可以在家服用,而不需要像静脉注射疗法那样多次去医院就诊。
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