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细胞周期依赖性激酶 (CDK) 是一组丝氨酸/苏氨酸激酶,它们与称为细胞周期蛋白的调节亚基相互作用以发挥其活性。1,2 这些 CDK 在调节细胞周期进程和转录方面至关重要(►图 1)。3,4 在人类细胞中已鉴定出 20 种 CDK(CDK1 – 20)和 29 种细胞周期蛋白。5 其中,CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK6 在细胞周期调控中起关键作用,而 CDK7 – 9、11 – 13、19 和 20 主要在转录调控中起关键作用。2,4,6,7 值得注意的是,许多 CDK 具有多种催化底物并参与各种细胞过程。例如,CDK7 是一种在细胞周期期间激活 CDK 的激酶,也是转录期间 RNA 聚合酶 II 的调节剂。 CDK5 被广泛认为是调节神经元功能和细胞迁移的关键因素。8 癌症的一个标志性特征是细胞周期失调,导致不受控制和过度的细胞

CDK2 抑制剂作为抗癌药物的最新进展

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