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摘要：靶标识别涉及对具有药理活性的小分子配体的蛋白质靶标进行反卷积，这对于早期药物发现至关重要，但在技术上具有挑战性。光亲和标记策略已成为小分子靶标反卷积的基准，但共价蛋白质捕获需要使用高能紫外线，这会使下游靶标识别变得复杂。因此，迫切需要替代技术，以控制化学探针的激活，从而共价标记其蛋白质靶标。在这里，我们介绍了一种电亲和标记平台，该平台利用小型的氧化还原活性二氮杂环丁酮功能组来实现基于化学蛋白质组学的活细胞环境中的药效团靶标识别。实现该平台的基础发现是二氮杂环丁酮可以通过电化学氧化以显示可用于共价修饰蛋白质的反应中间体。这项工作首次证明了电化学平台是药物靶标识别的功能性工具。
基于化学蛋白质组学的靶标识别电亲和标记平台
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