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选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS)是针对患有重大疾病的个体的最常见的治疗方法。在SSRI结合5-羟色胺转运蛋白(SERT)之前或之后发生的治疗机制的理解很少,部分是因为在活细胞中SSRI的细胞和亚细胞药物性特性上不存在研究。我们使用针对质膜,细胞质或内质网(ER)的新的基于基于强度的药物感应荧光记者(ER)研究了依此所和氟西汀。我们还使用了细胞和磷脂膜内药物的化学检测。这些药物在神经元细胞质中达到平衡,并且ER的浓度与外部施加溶液的浓度大致相同,其中几个S(依然瓜)或200 - 300 s(氟西汀)的时间常数。同时,这些药物在脂质膜中积聚18倍(依然拉列型)或180倍(氟西汀),可能是由于更大的因素。两种药物都会在冲洗过程中迅速离开细胞质,管腔和膜。我们合成了两个SSRI的膜 - 覆盖季胺衍生物。基本衍生物在膜,细胞质和ER中大大排除。2.4 h。它们比SSRI(分别为依他丙啶或氟西汀衍生物)抑制SERT转运电流的六倍或11倍,可提供有用的有用的探针,以区分分室化的SSRI效应。2.4 h。它们比SSRI(分别为依他丙啶或氟西汀衍生物)抑制SERT转运电流的六倍或11倍,可提供有用的有用的探针,以区分分室化的SSRI效应。尽管我们的测量值比SSRI的治疗滞后滞后速度快,但这些数据表明,在治疗效应或抗抑郁药中断综合征中,细胞器或膜内的SSRI - SERT相互作用可能起着作用。

细胞内选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

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