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图1:示例激活的油脂和靶向共价抑制剂(TCIS)。a)活化的ol填充物的结构。单一或双重激活的油脂是指用一个或两个吸电子基团(EWG)取代的α取代。发生了硫醇添加的β碳,用星号表示。b)示例单激活(15)和双重激活(1)olefins。丙烯酰胺组被一个虚线的盒子突出显示。c)EGFR前袋的缩放视图(在表面渲染中),其中Afatinib共价连接到C797。附近的天冬氨酸D800也标有标签。下面给出了三个FDA批准的EGFR TCI的结构(红色框)。监管批准年份在括号中。

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