机构名称：
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ERBB4（HER4）是表皮生长因子（EGF）/ERBB受体酪氨酸激酶（RTKS）1的成员，其他成员是EGFR（ERBB1/HER1），ERBB2（HER2/NEU），ERBB3（HER3）。2 ERBB2过表达发生在约20％的乳腺癌中，并且与整体生存率较差有关。3用ERBB2靶向抑制剂，曲妥珠单抗和拉帕替尼治疗在HER2阳性乳腺癌患者中可提供相当大的临床益处，但大多数由于激活CRBB2靶向ERBB2靶向的抑制剂4,5，由于激活CRBB 3，ERBBBB3上升7，ERBB3上升7，ERBBB4和ERBB4激活。 8,9 ERBB4激活在对ERBB2抑制剂产生抗性的癌细胞存活中起关键作用。 ERBB4敲低导致Akt磷酸化的降低，并激活Lapatinib-耐药细胞中的PI3K/AKT途径，从而触发凋亡。 9因此，有必要开发一种具有更好活性且作为ERBB4抑制剂更具选择性的新药。 93用ERBB2靶向抑制剂，曲妥珠单抗和拉帕替尼治疗在HER2阳性乳腺癌患者中可提供相当大的临床益处，但大多数由于激活CRBB2靶向ERBB2靶向的抑制剂4,5，由于激活CRBB 3，ERBBBB3上升7，ERBB3上升7，ERBBB4和ERBB4激活。8,9 ERBB4激活在对ERBB2抑制剂产生抗性的癌细胞存活中起关键作用。ERBB4敲低导致Akt磷酸化的降低，并激活Lapatinib-耐药细胞中的PI3K/AKT途径，从而触发凋亡。9因此，有必要开发一种具有更好活性且作为ERBB4抑制剂更具选择性的新药。9
Pharmacognj-13-5-1143.pdf
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