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广义上讲,将三氟甲基引入(杂)芳族化合物有三种通用方法。“程序化三氟甲基化”是一种流行的方法,它利用预先存在的功能性手柄,例如(伪)卤化物或硼酸盐,将 CF 3 基团传递到底物上的精确位置。3 另一种策略是 C − H 基团的“固有三氟甲基化”,通常通过母体(杂)芳烃与三氟甲基自由基的反应进行。4 最近受到较少关注的最后一种策略是使用一种或多种 CF 3 取代的前体进行(杂)苯并环化。具体而言,这种类型的环加成反应与前面概述的两种策略是互补的,因为 CF 3 的最终位置既不是由现有功能组的存在决定的,也不是由母体(杂)芳烃的固有偏好决定的。然而,缺点是这些反应通常需要苛刻的条件并且产生具有较差区域控制的产品。 5 我们在此报告,硼导向环加成 6 可以在温和条件下快速、区域控制地合成氟烷基取代的(杂)芳烃,从而得到可以通过 C − B 键进一步精制的产物(方案 1)。■ 结果与讨论

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