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bupropion于1966年首次作为一种单行抗抑郁药开发,以提高现有抗抑郁药的安全性和耐受性,即三轮车。最初于1974年获得专利,并在2000年之前被称为AmfeButmone。最初于1985年作为立即释放药物销售,被批准用作抗抑郁药和戒烟药物。由于治疗使用的癫痫发作率很高,尤其是在400至600 mg之间的剂量,因此该药物于1986年从市场上撤出。它在1989年重新引入,最大剂量减少了450mg。在1996年开发了持续的释放(SR)公式,并于2003年进行了扩展释放(ER)制备。这些制剂可以使活性成分的吸收较慢,给药较少,而癫痫发作的降低是不良的副作用。

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