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¥ 2.0
自然已经发展为具有反应性弹头的分子的生物合成途径，这些弹头启发了许多治疗剂，包括青霉素抗生素。肽已被证明是特别有效的共价抑制剂，可提供必需的抗菌，抗病毒和抗癌剂。在这里，我们提供了大自然部署在用β-内乳酮弹头组装肽的途径的全面表征，β-内酮弹头是具有有希望的抗癌活性的有效蛋白酶体抑制剂。弹头组件涉及三步隐性甲基化序列，在空间要求的β-内二乳酸化过程中，可能需要减少不利的静电相互作用。酰胺键合成酶和三磷酸腺苷（ATP）-GRASP酶将氨基酸促成氨基酸与β-内乳酮弹头，从而产生生物活性肽产物。在体外重新建立了整个β-内狮肽的途径后，我们继续通过酶促级联反应提供多种类似物。我们的方法比目前用于生产临床重要的含弹头肽的合成方法更有效，更清洁。
Lactone弹头
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