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聚乙二醇化脂质体阿霉素的特定靶向性（...
摘要：阿霉素是一种细胞毒性蒽环类衍生物，已被用于治疗多种不同类型的人类癌症，并取得了一定成功。然而，阿霉素治疗有几种副作用，其中最严重的是心肌病，这种副作用可能是致命的。聚乙二醇化脂质体 (Doxil ® ) 中的阿霉素封装已被证明可以增加肿瘤定位并降低心脏毒性。相反，这种脂质体的稳定性也会导致循环时间增加和皮肤蓄积，导致手掌红肿感觉异常，同时也限制了药物在肿瘤部位的释放。人们已经尝试使用各种受体特异性肽和抗体将这种脂质体特异性靶向肿瘤细胞。然而，针对单一表位会限制可能的肿瘤靶点数量，并增加通过突变产生肿瘤耐药性的风险。在本报告中，Doxil ® 与源自金属蛋白酶 3 组织抑制剂的肽序列 p700 偶联。与单独使用 Doxil ® 相比，这种 Doxil ® -P700 复合物可使小鼠和人类乳腺癌细胞以及永生化血管细胞的药物吸收量增加约 100 倍，从而导致细胞毒性增加。以这种方式使用 p700 靶向脂质体可能能够将阿霉素或其他药物特异性地递送到多种癌症中。
一种 pH 敏感的肽模拟物脂质体制剂...
• PS5-DoxL 制剂显示出在肿瘤微环境中积累的最佳尺寸，PDI 0.20 表明粒子均匀。Zeta 电位还表明粒子分散稳定，与其他血清蛋白的不良相互作用较少。• 体外释放研究表明，5-Dox 在肿瘤组织酸性环境中以 pH 依赖性方式释放，这可以减少副作用。• 抗增殖活性表明，与 HER2 阴性和非癌细胞系相比，PS5-DoxL 对 HER2 阳性癌细胞系表现出更高的功效和选择性。• 摄取研究表明，与 pH 7.4 相比，PS5-DoxL 在 pH 6.5 下具有显着的 pH 依赖性释放，可通过荧光显微镜分析在 30 分钟内进行评估。• 细胞周期分析和凋亡研究表明，PS5-DoxL 的细胞毒作用与游离 Dox 治疗一致，并引发细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。 • 对过度表达 HER2 蛋白的 Calu-3 细胞进行蛋白质印迹实验结果表明，PS5-DoxL 具有抑制 HER2 蛋白和随后信号传导的活性。 • PS5-DoxL 制剂对 HER2 阳性肺癌和乳腺癌细胞表现出更高的特异性，体外 3D-
SREKA 靶向脂质体用于高转移性乳腺癌治疗
摘要 化疗仍然是各种肿瘤的主要治疗方法，由于转移，化疗通常伴有不良预后。含有 CREKA 靶向部分的聚乙二醇化脂质体是众所周知的治疗剂，尤其是在高度转移的实验模型中。CREKA 专门针对存在于原发性和转移性肿瘤部位的肿瘤相关 ECM。为了更好地了解靶向部分的功能，我们决定设计各种脂质体配方，其中不同数量的靶向部分附着在其 DSPE-PEG 分子上。此外，设计了一种新的肿瘤归巢五肽 (SREKA)，并设计了一种 SREKA 和 DSPE-PEG 之间的新型结合策略。首先，研究了载药脂质体的体外增殖抑制及其货物的细胞摄取。然后，测量了小鼠血液中的脂质体稳定性和不同组织中的药物积累。此外，还检查了不同脂质体制剂在体内的肿瘤生长和转移抑制效力。根据我们的比较研究，SREKA-脂质体在配制后具有统一的表型，并且具有与 CREKA-脂质体相似的特性和肿瘤归巢能力。然而，在结合过程中将 N 端半胱氨酸交换为丝氨酸可提高产量，并且在与 DSPE-PEG 结合时具有更好的稳定性。我们还表明，SREKA-脂质体对原发性肿瘤生长和转移发生率有显著的抑制作用；此外，还提高了荷瘤小鼠的存活率。此外，我们提供的证据表明，附着在 DSPE-PEG 上的靶向部分的数量在很大程度上决定了脂质体的稳定性，因此它在毒性和靶向性方面起着重要作用。
声敏靶向脂质体的体外释放动力学建模
癌症是全球主要死亡原因之一，根据世界卫生组织的数据，2020 年报告的死亡病例接近 1000 万 [1]。在各种癌症治疗方式中，化疗通常用作主要治疗或在其他主要治疗（如手术）之后/之前进行，后者被称为辅助疗法和新辅助疗法。根据恶性程度和细胞毒药物的疗效等多种因素，化疗可以发挥不同的作用，如治愈癌症并抑制复发、在无法完全治愈时控制癌症以延长患者生存期、缓解症状以改善患者的生活质量 [2]。化疗通过干扰细胞周期的阶段来抑制癌细胞的生长和增殖。细胞毒化疗针对所有快速生长的细胞，包括正常细胞和恶性细胞，这会导致许多副作用，如脱发、恶心、呕吐和各种器官功能障碍。此外，肿瘤可能在治疗前就对化疗药物产生内在耐药性，也可能在治疗后获得耐药性，从而使药物无效。耐药性被认为是 90% 以上转移性癌症患者治疗失败的主要原因 [3]。临床上避免耐药性的一种方法是使用化疗药物鸡尾酒疗法，例如用于治疗霍奇金淋巴瘤的氮芥、长春新碱、甲基苄肼和泼尼松 (MOPP) 组合 [4]；环磷酰胺、
\ Advance \ chk@titlecnt \ @ne脂质体基于胰腺癌的诊断和治疗应用程序
上海何道大学的一所药学院，上海，200240年，中国B纯和应用化学，斯特拉斯克莱德大学，格拉斯哥乔治街99号，格拉斯哥，G1 1RD，英国C c免疫学委员会，基于移植和基于细胞的治疗委员7616911319，伊朗D纳米医学研究协会（NRA），通用科学教育与研究网络（USERN），德黑兰，伊朗E药技术系，科伊姆布拉大学药学系，科伊布拉大学，科伊姆布拉大学，阿辛哈加·斯塔。comba，30 0 0 0-548 Coimbra，葡萄牙F LAQV，Requimte，药物技术系，Coimbra大学药学院，Coimbra大学，Coimbra大学，Azinhaga STA。comba，30 0 0 0-548 Coimbra，葡萄牙G Riphah药学研究所，里列帕国际大学，伊斯兰堡45320，巴基斯坦H Zabol大学物理系，Zabol大学，Zabol大学，ZABOL大学，98613-35856
靶向脂质体药物输送：当前应用和挑战概述
摘要：在药物开发中，活性物质在体外表现出功效但在体内缺乏特异性达到其目标的能力的情况并不少见。因此，靶向药物递送已成为制药科学的主要关注点。自 1995 年 Doxil ® 获批以来，脂质体已成为靶向药物递送领域的领先纳米颗粒。它们的低免疫原性、高多功能性和有据可查的疗效使其在临床上用于治疗多种疾病。话虽如此，每种疾病都伴随着一组独特的生理状况，每种脂质体产品的配制都必须考虑到这一点。脂质体有多种不同的靶向技术，可根据应用采用。被动技术（例如聚乙二醇化或增强渗透和保留效果）可以改善一般药代动力学，而主动技术（例如将靶向分子结合到脂质体表面）可以带来进一步的特异性。本综述旨在总结目前靶向脂质体在疾病治疗中的策略。
脂质体：新型药物输送系统中的高级药物载体
这项全面的评论深入研究了脂质体药物输送系统的动态景观，阐明了它们的结构复杂性，机制和多方面应用。从探索脂质体的基本原理开始，我们浏览了它们的各种类型，封装技术和不断发展的方法论。脂质体药物递送的优点，从增强的生物利用度到靶向干预措施和副作用减少，成为关键主题。实验和临床证据的合成提供了对挑战和潜在创新的细微理解，为详细探索脂质体在各种治疗领域的应用奠定了基础。当我们凝视未来时，评论揭示了脂质体药物递送对个性化医学，慢性疾病管理和癌症治疗剂进步的变革性含义。纳米技术的整合，智能脂质体的出现和监管考虑因素为叙述增添了层次，为脂质体药物输送系统如何塑造药房的未来提供了整体观点。
转向可能对肾脏友善的脂质体两性霉素B代理 * 1
两性霉素B，Am Bisome®（两性霉素B）脂质体的活性成分，用于注射，通过与易感真菌细胞膜的固醇成分（麦角固醇）结合起作用。它形成跨膜通道，导致细胞渗透性改变，而单价离子（Na+，K+，H+和Cl-）从细胞中泄漏出来，从而导致细胞死亡。两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力，但它也可以与哺乳动物细胞的胆固醇成分结合，从而导致细胞毒性。am b isome是两性霉素B的脂质体制备，已证明可以穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。
利用机器学习简化脂质体药物输送系统的开发
（未通过同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可就不允许重复使用。此预印本版的版权持有人于2024年7月4日发布。 https://doi.org/10.1101/2024.07.01.600773 doi：biorxiv Preprint