林邦叶(Solanum torvum)含有酚类、黄酮类、三萜类和皂苷类的次生代谢产物化合物。这种次级代谢产物化合物可以在钢表面形成一层保护层,从而发挥腐蚀抑制剂的作用。本研究旨在确定 rimbang 叶提取物在 1 M HCl 介质中作为低碳钢腐蚀抑制剂的能力。使用甲醇溶剂浸渍获得 Rimbang 叶提取物,并使用重量损失法、紫外可见分光光度法、傅里叶变换红外 (FTIR)、原子吸收光谱法 (AAS)、光学显微镜分析和接触角进行测试。根据研究结果,在30℃温度下,当林邦叶提取物浓度为8g/L时,林邦叶提取物的最高抑制效率为91.30%。失重法测量表明,随着萃取物浓度的增加和温度的降低,腐蚀速率降低,缓蚀效率提高。林邦叶提取物的吸附遵循朗缪尔吸附等温线。林邦叶提取物的吸附属于混合型吸附,但根据热力学参数计算的结果,趋向于物理吸附。使用 FTIR 和 UV-Vis 进行的分析表明,rimbang 叶提取物和钢表面之间存在相互作用。使用光学显微镜进行的表面分析表明,添加和不添加 rimbang 叶提取物后,钢材表面的形态存在差异。在 SSA 方法中,HCl 介质中溶解铁的含量随着 rimbang 叶提取物浓度的增加而降低。测量接触角l得出加入萃取液的钢材表面在滴上水后就变得疏水了,从而可以减缓腐蚀反应。
[摘要] 癌症是一种与多种基因突变和恶性表型相关的复杂疾病,多靶点药物为癌症的治疗提供了有希望的治疗思路。天然产物具有丰富的化学结构类型和丰富的药理特性,可成为筛选多靶点抗肿瘤药物的理想来源。本文通过搜索治疗靶点数据库和Thomson Reuters Integrity数据库,收集了50个肿瘤相关靶点,并首次利用朴素贝叶斯和递归分割算法构建了基于mt-QSAR模型的多靶点抗癌预测系统。通过多靶点抗癌预测系统分析出一些作用于多个肿瘤相关靶点的优势片段,可为多靶点抗癌药物的设计提供帮助。收集抗癌中药及其天然产物,形成基于中药方剂的天然产物库,并利用多靶点抗癌预测系统对库中天然产物的潜在靶点进行预测。结果显示,生物碱、黄酮类及萜类化合物被预测作用于多个肿瘤相关靶点。通过查阅文献对部分代表性化合物的预测靶点进行了验证,发现大部分所选天然化合物在体外生物实验中发挥一定的抗癌活性。综上所述,多靶点抗癌预测体系十分有效可靠,可进一步用于阐明抗癌中药复方的作用机制及筛选多靶点抗癌药物。本文发现的抗癌天然化合物将为进一步的研究奠定重要信息。
该研究使用各种技术(如发芽、烹饪、高压灭菌和微波)调查了 60ppm 银纳米粒子 (AgNPs) 对红芸豆的影响。与未处理的生样品相比,用银纳米粒子处理的样品的成分发生了变化,蛋白质、脂肪和碳水化合物含量发生了显著变化。在用银纳米粒子处理的发芽豆中观察到最高的总酚含量 1.59 mg 没食子酸/g、黄酮类化合物含量 445.2 mg 儿茶素和抗氧化活性 89.0%。胰蛋白酶抑制剂含量范围为 0.04 至 2.83 mg/g,在生豆中观察到最高值,在用银纳米粒子处理的发芽豆中观察到最低值。单宁含量从 0.40 到 1.26 mg/g 不等,植酸含量范围从 1.09 到 4.18 mg/g,在 GA 处理的豆中含量最低。生豆中的含量最高。此外,成像分析显示,用 AgNPs 处理过的豆子表面结构发生了明显变化。发芽的豆子显示 AgNPs 粘附或穿透种皮,从而改变了表面形态。煮熟的豆子表面显示 AgNPs 聚集,表明加热后分布发生了变化。微波处理的豆子显示出微波诱导效应,可能由于局部加热导致 AgNPs 分布不均匀和簇形成。高压灭菌会引起豆子的结构变化,AgNPs 与表面相互作用形成聚集体或沉积物。而用 AgNPs 处理豆子会导致 FTIR 光谱图发生变化,例如峰位置或强度发生变化,或者某些波段出现或消失。
摘要 糖尿病是一种由高血糖引起的慢性代谢紊乱疾病。糖尿病患者的一个常见并发症是糖尿病溃疡。研究表明,菠萝皮含有黄酮类化合物,这种活性化合物具有抗炎和抗菌特性,可以加速伤口愈合。本研究旨在确定将含菠萝皮提取物 (Ananas comosus L.) 的水凝胶贴剂作为伤口敷料对患有糖尿病溃疡的雄性白鼠 (Mus musculus) 的效果。研究涉及几个阶段,包括菠萝皮提取、水凝胶贴剂制备、抗菌活性测试以及将水凝胶贴剂应用于测试动物。该研究使用 20 只 Deutschland Denken Yoken (DDY) 品系的雄性白鼠,分为 5 组。阴性对照组接受不含提取物的水凝胶贴剂,而阳性对照组接受水胶体敷料。治疗组 I、II 和 III 分别使用含有 10%、20% 和 30% 菠萝皮提取物的水凝胶贴剂。结果表明,含有菠萝皮提取物的水凝胶贴剂可加速糖尿病溃疡模型中的伤口愈合。抗菌活性测试表明,它对糖尿病溃疡中常见的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。水凝胶贴剂的应用减少了实验动物的炎症并改善了皮肤组织结构,证明了菠萝皮提取物水凝胶贴剂作为糖尿病溃疡有效替代伤口敷料的潜力。关键词:糖尿病溃疡、菠萝皮提取物、水凝胶贴剂、伤口敷料
摘要:为了鉴定出高效、高选择性的 G-四链体配体作为抗癌候选物,本文研究了五种天然化合物,即生物碱 Canadine、D-Glaucine 和 Dicentrine,以及黄酮类化合物 Deguelin 和 Millettone,它们被选为先前鉴定为有前途的 G-四链体靶向配体的化合物的类似物。在控制孔径玻璃测定仪上对 G-四链体进行的初步筛选证明,在研究的化合物中,Dicentrine 是端粒和致癌 G-四链体最有效的配体,并且表现出良好的 G-四链体与双链体选择性。在溶液中的深入研究表明,Dicentrine 能够热稳定端粒和致癌 G-四链体,而不会影响控制双链体。有趣的是,它对所研究的 G-四链体结构的亲和力高于对照双链体(K b ~10 6 vs. 10 5 M − 1 ),并且对端粒的亲和力高于致癌 G-四链体模型。分子动力学模拟表明,对于端粒和致癌 G-四链体,Dicentrine 优先结合 G-四链体沟或外部 G 四分体。最后,生物测定证明,Dicentrine 通过诱导细胞凋亡导致细胞周期停滞,可有效促进强效和选择性的抗癌活性,优先靶向位于端粒的 G-四链体结构。总之,这些数据证实了 Dicentrine 是一种选择性靶向癌症相关 G-四链体结构的假定抗癌候选药物。
代谢综合征 (MetS) 是一组代谢紊乱,涉及肥胖、胰岛素抵抗、血脂异常和高血压。MetS 的发病机制包括遗传和表观遗传、缺乏身体活动、污染物暴露和高脂肪高糖摄入等促成因素,这些因素会发展成多种相互关联的发病机制。治疗 MetS 的方法多种多样,包括目前流行的草药开发。潜在的草药产品之一是萨拉卡·扎拉卡 (SZ) 皮。萨拉克是印度尼西亚本土水果,也在马来西亚、泰国、菲律宾等亚太地区种植。然而,SZ 皮肤的治疗仍然有限。因此,我们回顾了与 MetS 相关的 SZ 皮肤研究。在这篇综述中,我们发现不同品种的 SZ 皮都含有皂苷、黄酮类化合物、三萜类化合物、类固醇和酚类,这些都是抗氧化剂的来源。此外,一项体外研究发现,SZ 皮提取物可抑制 α-葡萄糖苷酶的活性,α-葡萄糖苷酶是一种关键的葡萄糖分解酶,在高血糖症的发展中发挥作用。体内研究还观察到,剂量为 0.4 mg/mL 的 SZ 皮提取物可增加暴露于 3% 葡萄糖的斑马鱼中 SIRT-1、BDNF 和 SOD 的表达。在链脲佐菌素诱发的糖尿病大鼠模型中,结果表明,服用 SZ 皮提取物可降低血糖水平。然而,关于 SZ 皮作为抗高血压和抗高胆固醇药物的研究非常有限。需要进一步研究将 SZ 皮视为潜在的草药候选药物,尤其是在管理 MetS 方面。
摘要:阿尔茨海默病 (AD) 被认为是一系列神经炎症疾病,其病因之一是脑内淀粉样蛋白-β (A β ) 和 tau 蛋白的异常沉积。我们重点研究了小胶质细胞中的 A β 聚集和 M1 和 M2 小胶质细胞极性,以寻找新型治疗药物。据报道,小胶质细胞中胆碱转运体样蛋白 1 (CTL1) 的胆碱摄取抑制优先诱导 M2 小胶质细胞极性。然而,胆碱转运系统在调节 AD 小胶质细胞 M1/M2 极性方面的作用尚不完全清楚。据报道,从甘草中提取的黄酮类化合物甘草查尔酮 (Licos) A–E 具有免疫抗炎作用,而 Lico A 可抑制 A β 聚集。在本研究中,我们比较了从 Lico A 到 Lico E 的五种 Licos 抑制 A β 1-42 聚集的效果。在五种 Licos 中,我们选择了 Lico E,使用永生化小鼠小胶质细胞系 SIM-A9 研究胆碱摄取抑制与小胶质细胞 M1/M2 极化之间的关系。我们新发现 Lico E 以浓度依赖性方式抑制 SIM-A9 细胞中的胆碱摄取和 A β 1-42 聚集,这表明 Lico E 对胆碱摄取的抑制作用是由 CTL1 介导的。A β 1-42 增加了 M1 小胶质细胞标志物肿瘤坏死因子 (TNF- α ) 的 mRNA 表达,并且胆碱剥夺和 Lico E 以浓度依赖性方式抑制了其作用。相反,IL-4 可增加 M2 小胶质细胞标志物精氨酸酶-1 (Arg-1) 的 mRNA 表达,而胆碱剥夺和 Lico E 可增强其作用。我们发现 Lico E 对 A β 聚集有抑制作用,并通过抑制小胶质细胞中的 CTL1 功能促进从 M1 到 M2 小胶质细胞的极性。因此,Lico E 可能成为治疗 AD 的新型领先化合物。
随着全球范围内抗生素耐药性的增加,细菌感染的标准治疗方法变得越来越无效。由于抗生素的过度使用,耐多药细菌已成为 21 世纪的严重危害和全球主要医疗保健问题。传统的开发新型抗菌药物的方法不足以满足现有的需求,因此正在开发抗菌发现领域的新策略。决明子 (C.fistula) 是豆科植物的一种,天然具有抗菌特性。这种植物用于治疗皮肤病、肝脏问题、结核腺体、呕血、瘙痒、白斑和糖尿病。因此,除抗生素之外的有效抗菌治疗至关重要。这种植物含有多种次级代谢产物,包括单宁、萜类化合物、生物碱、黄酮类化合物和糖苷,它们都具有抗菌特性。萜烯和萜类化合物可有效对抗细菌、真菌、病毒和原生动物。萜烯的作用方式涉及亲脂性化学物质破坏膜。添加甲基以增加贝壳杉烯二萜的亲水性会显著降低其抗菌效果。在这项研究中,对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌的抗菌筛选试验表明,从 C.fistula 的乙酸乙酯提取物中分离出的一种新化学物质比阳性对照具有更宽的抑制区。用这种新化学物质处理后,处理过的培养物的基因组 DNA 图谱保持不变。这种新化学物质抑制了蛋白质合成,导致两种菌株处理过的培养物中的蛋白质含量降低,证实了其杀菌作用。需要进一步进行免疫印迹分析以确认特定的蛋白质。研究一种可降低药物负荷和耐药性风险以及治疗成本的新型三萜类化合物,可以为治疗与糖尿病相关的继发性尿路感染提供有希望的治疗选择。
黄酮是绿色卷心菜的主要类黄酮类(Brassica Rapa subsp。pekinensis)。B. rapa基因组拥有七个黄酮醇合酶基因(BRFLS),但在功能上没有表征它们。在这里,转录组分析显示四个BRFL在中国卷心菜中主要表达。中,只有BRFLS1显示出主要的FLS活性和其他黄酮3β-羟化酶(F3H)活性,而BRFLS2和BRFLS3.1仅表现出边际F3H活性。我们使用CRISPR/CAS9介导的基因组编辑生成了BRFLS1-KNOCKOUT(BRFLS1- KO)中国卷心菜,并在T 1代中获得了没有脱靶突变的无靶向突变的无抗纯合植物,这些植物进一步前进到T 2生成t显示正常表型的T 2。UPLC-ESI-QTOF-MS分析表明,T 2植物中黄酮醇糖苷急剧降低,而二氢黄酮醇糖苷同时累积到与降低黄酮醇水平相对应的水平。定量PCR分析表明,BRFLS1-KO植物中苯基丙型和类黄酮生物合成途径的早期步骤上调。在符合BRFLS1-KO植物中,总酚类酚含量略有增强,这表明在Cabyylypopanios和Flavavonys中具有负面作用。表型调查显示,BRFLS1-KO中国卷心菜表现出正常的头部形成和生殖表型,但观察到其头部的细微形态变化。此外,与对照组相比,它们的幼苗对渗透压敏感,这表明黄酮醇在b.rapa幼苗中对渗透胁迫耐受性起积极作用。在这项研究中,我们表明CRISPR/CAS9介导的BRFLS1 -KO成功地产生了具有独特代谢性状的中国白菜的宝贵育种资源,并且CRISPR/CAS9可以有效地应用于功能性的中国白菜繁殖中。
目的:芹菜素是一种具有抗肿瘤和抗炎特性的黄酮类化合物,目前正在研究其在治疗肝细胞癌 (HCC) 中的潜力。本研究评估了芹菜素对 SNU-449 HCC 细胞系增殖、侵袭和活力的影响。方法:为了评估芹菜素对 HCC 的抗增殖和抗转移作用,我们在 24、48 和 72 小时进行了 MTT 试验,使用了六种芹菜素浓度(2.5-100 µM)。在确定 48 小时的最低有效浓度后,在该剂量下进行了 SRB、菌落形成和伤口愈合试验。所有结果均以中位数(四分位数间距)表示。结果:MTT 试验确定 72 小时时 5 µM 芹菜素为最低有效剂量。 5 µM 芹菜素和未治疗对照组的吸光度分别为 0.581(IQR:0.26)和 0.67(IQR:0.049)(p>0.05)。SRB 测定显示芹菜素治疗组和对照组之间没有显着差异(0.54 [IQR:0.07] vs. 0.381 [IQR:0.365];p>0.05)。菌落形成测定显示芹菜素治疗组的存活分数略有降低(相对于对照组为 74%)。伤口愈合测定结束时,芹菜素治疗组的伤口面积为 528,366(IQR:691,200)µm²,对照组为 528,861(IQR:523,150)µm²(p>0.05)。芹菜素治疗组和对照组的伤口愈合率相似(59.5 [IQR:36.9]% vs. 59.75 [IQR:15.4]%;p>0.05)。结论:本研究结果表明,芹菜素对肝癌细胞的直接抗增殖和抗转移作用可能有限。进一步研究肿瘤微环境的调节和抗肿瘤免疫反应的诱导可能会提供有价值的见解。关键词:芹菜素、抗转移治疗、抗增殖作用、肝细胞癌、SNU-449 细胞系