附录 2 药物化学术语表 血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 一种抗高血压药物,通过抑制血管紧张素转换酶发挥作用,阻止强效血管收缩剂的合成。 乙酰胆碱 (ACh) 神经系统中的一种信使分子。在中枢神经系统中,乙酰胆碱和相关神经元形成胆碱能系统,该系统往往引起抗兴奋作用(另见胆碱能)。 ADMET 指候选药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒理学。 激动剂 一种在受体上产生与天然信使相同反应的药物。 变构 指正常配体使用的蛋白质结合位点以外的其他蛋白质结合位点,会影响蛋白质的活性。变构抑制剂与变构结合位点结合会诱导蛋白质形状的改变,从而将正常结合位点与正常配体区分开来。拮抗剂 一种与受体结合但不激活受体的药物,从而抑制天然信使或激动剂的结合。 抗菌剂 一种可以杀死细菌细胞或抑制细菌细胞生长的天然或合成分子。 抗体 一种由人体免疫系统产生的 Y 形糖蛋白,可与外来分子上的抗原相互作用。标记要摧毁的外来分子。 抗体-药物偶联物 一种抗体,其结构与药物共价结合。 抗原 被免疫系统“识别”并与针对它的抗体相互作用的分子区域。 抗代谢物 一种对细胞正常代谢至关重要的酶的抑制剂。用于抗菌和抗癌。 β 受体阻滞剂 一种阻断或拮抗 β 肾上腺素受体的药物。用于心血管方面。 生物测定 一种测量物质对生物体影响的测定方法。生物利用度 给药后,在血浆或靶组织中可利用的药物或其他物质的比例或百分比。 生物标志物 一种生物状态指标,可以可靠地测量和评估,作为生物过程或治疗干预反应的指标。 黑框警告 药品标签上必须出现的最严重的安全警告,表示药物可能出现严重甚至危及生命的不良反应。 血脑屏障 脑血管比周围血管的孔隙率低,且有一层脂肪涂层。针对脑部的药物必须是亲脂性的才能穿过血脑屏障。 化学介导毒性 由于某种化学物质或整个化学物质类别的物理和化学性质而导致的毒性。 胆碱能受体 由乙酰胆碱激活的受体。 慢性粒细胞白血病 一种以髓系细胞过度增殖为特征的血液系统癌症。临床试验第 1 阶段 首先在 50-200 名健康志愿者中测试药物,以确定合适的剂量水平、评估其药代动力学并确定副作用。 临床试验第 2 阶段 在此阶段,在患有目标疾病的患者组(100-500 人)中测试药物,以验证其治疗效果。不同的组接受不同的剂量,通常在双盲条件下进行。 临床试验第 3 阶段 与第 II 阶段类似,但患者人数较多(1000-5000 人)。在此阶段,将证明和充分评估药物的有益效果或其他效果。 临床试验第 4 阶段 在药物获批和上市后,监测其性能是一个永无止境的过程,现在称为第 IV 阶段研究。可能会观察到新的副作用,或者通过长期统计数据揭示对特定群体(例如儿童或孕妇)的影响。如有必要,可以撤回药物。 CNS 中枢神经系统
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