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目的：组织型纤溶酶原激活剂 (tPA) 及其衍生物 (Reteplase-rPA、Alteplase-tPA 和 Tenecteplase- TNKase) 已获得 FDA 批准，用于治疗心肌梗死、急性缺血性中风、肺栓塞以及动脉血栓形成和栓塞。它们的使用受到半衰期短和严重副作用（即内出血和异常血管重塑）的限制。它们的药代动力学可以通过各种半衰期延长 (HLE) 策略来增强，例如聚合物结合 (PEGylation)、与血液的长循环成分 (白蛋白、IgG、红细胞) 结合以及糖工程。近年来，白蛋白结合引起了广泛关注，许多药物已获得 FDA 批准 (胰岛素地特胰岛素、利拉鲁肽、Albinterferon、rIX–FP)。我们假设，通过 SPAAC（应变促进叠氮化物 - 炔烃环加成，点击化学）将 tPA 衍生物与白蛋白结合，通过增加流体动力学半径并允许药物的 FcRn 循环，可以延长 tPA 药物的半衰期。
研究表彰日 2024 年 4 月 12 日星期五
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