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点击化学的概念基础归功于 Sharpless 对天然产物生物合成途径的分析研究。通常情况下，碳-碳 (C-C) 键的形成受巨大能量壁垒的阻碍，从而导致大量非目标副产物的生成 [ 1 ]。然而，大自然巧妙地利用 20 种氨基酸和 10 种初级代谢物，通过碳-杂 (C-X) 键形成来合成复杂的生物分子。Sharpless 随后引入了一种创新的合成策略，利用 C-X 键作为“桥梁”将小的模块单元整合到“碳骨架”中。这种方法现在被公认为点击化学，它体现了几个鲜明的特点：1) 模块化；2) 对溶剂变化的适应性以及对氧气和水的不敏感性；3) 高化学产率和原子经济性；4) 区域特异性和立体特异性； 5) 操作简单 [ 2 ] 。点击化学的出现预示着自然界的新纪元的到来。
点击化学和天然产物
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