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目前全身给药的主要问题是:药物在体内均匀分布;药物对病理部位缺乏特异性亲和力;需要大剂量的药物才能达到较高的局部浓度;由于药物剂量大而导致非特异性毒性和其他不良副作用。药物靶向性,即药物在靶区的主要积累,与给药方法和途径无关,可以解决其中许多问题。目前,药物靶向的主要方案包括直接将药物应用到患处、被动药物靶向(药物在血管渗漏区域自发积累,或增强通透性和保留性-EPR效应)、“物理”靶向(基于病理区域的异常pH值和/或温度)、磁靶向(或在外部磁场作用下靶向固定在顺磁性材料上的药物)以及使用特定“载体”分子(对感兴趣区域具有增加亲和力的配体)进行靶向。最后一种方法提供了最广泛的机会。可溶性聚合物、微胶囊、微粒、细胞、细胞影、脂质体和胶束等药物载体已成功用于体内靶向药物输送。虽然药物分子与靶向部分直接结合也是可能的(免疫毒素),但使用微储库型系统具有明显的优势,例如高负载能力、可以控制药物载体系统的大小和渗透性以及使用相对较少的载体分子将大量药物输送到靶标。将考虑所列系统和方法在输送治疗和诊断剂方面的实际用途。 2000 Elsevier Science BV 保留所有权利。

药物靶向

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